Estalis 50 + 140 Mcg 8 Env - Estalis

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Estalis 50 + 140 Mcg 8 Env
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Informações
Estalis sistema transdérmico é uma terapia de reposição estrogênica sistêmica, que minimiza os sintomas da deficiência estrogênica em mulheres no climatério, visto que o estradiol é responsável pelo desenvolvimento e manutenção do sistema urogenital e das características sexuais femininas secundárias. A terapia de reposição estrogênica estimula o crescimento e desenvolvimento do epitélio urogenital, proporcionando uma terapia eficiente que evita o desconforto vaginal, dispareunia, urgência e incontinência urinária; em particular, ocorre conversão da citologia vaginal à um padrão semelhante ao encontrado em mulheres na pré-menopausa. Os estrogênios reduzem a perda óssea na pós-menopausa e fornecem proteção contra fraturas osteoporóticas. Vários mecanismos, como melhora no perfil lipídico e ação cardiovascular direta, contribuem para os efeitos cardiovasculares benéficos da terapia de reposição estrogênica. Estudos epidemiológicos em mulheres na pós-menopausa mostraram redução de 32 a 53% do risco cardíaco relativo. A terapia estrogênica/progestogênica demonstrou efeitos positivos sobre o tônus arterial e ausência de efeitos prejudiciais sobre pressão sanguínea, coagulação e resistência à insulina.

Indicações
Estalis é indicado: - no tratamento dos sintomas da deficiência estrogênica em mulheres na menopausa, que apresentam o útero intacto; - na prevenção da osteoporose pós-menopáusica, em mulheres com útero intacto.

Contra Indicações
Estalis não deve ser utilizado por mulheres que apresentem alguma das seguintes condições: - hipersensibilidade a estrogênios, progestogênios ou a qualquer componente da formulação; - gravidez confirmada ou suspeita; - lactação; - câncer de mama confirmado ou suspeito; - neoplasia estrogênio-dependente confirmada ou suspeita; - sangramento vaginal anormal não diagnosticado; - alterações tromboembólicas ativas ou tromboflebite;- história de crise aguda de porfiria.

Advertências
Em geral: Baseadas em experiência com estrogênios e/ou progestógenos: - Câncer Endometrial: Progestógenos tomados com drogas estrogênicas reduzemsignificativamente, mas não eliminam o risco de câncer endometrial que estáassociado com o uso de estrogênio. É importante o cuidado clínico estrito de todasas mulheres que tomam estrogênios. Medidas diagnósticas adequadas, inclusiveamostragem endometrial quando apropriada, devem ser praticadas para eliminar amalignidade em todos os casos de sangramento vaginal anormal, persistente ourecorrente não diagnosticado. Não há prova de que estrogênios ?naturais? são maisou menos prejudiciais do que estrogênios ?sintéticos? em doses equi-estrogênicas.- Uso em Mulheres Que Sofreram Histerectomia: Dados existentes não recomendamo uso da combinação de estrogênio e progestógeno em mulheres na pósmenopausasem útero (Veja Adição de Progestógeno).- Adição de Progestógeno: Há possíveis riscos que podem estar associados com aadministração conjunta de progestógeno em terapia de reposição hormonalestrogênica. Estes riscos, que incluem efeitos adversos no metabolismo doscarboidratos e diminuição da tolerância à glicose não têm sido observados emexperimentos clínicos com Estalis.A possível intensificação da atividade mitótica no tecido epitelial da mama tem sidorelatada também com terapia com progestógeno oral. Embora sejam desconhecidosos efeitos de progestógenos adicionadas sobre o risco de câncer de mama,evidência epidemiológica disponível sugere que os progestógenos não reduzem epodem intensificar moderadamente a incidência aumentada de câncer de mama,que tem sido relatada com a terapia prolongada de reposição de estrogênio. (Veja?Advertências?).- Exame Físico: Deve-se considerar um histórico médico e familiar completo, antesde começar qualquer terapia com estrogênio e, a partir daí, periodicamente. Osexames físicos devem incluir referência especial à pressão sangüínea, mamas,abdômen e aos órgãos pélvicos, assim como um teste cervical Papanicolau. Demodo geral, não se deve prescrever estrogênio por mais de 1 ano, sem que serealize um outro exame físico.Efeitos Cardiovasculares: Os efeitos de reposição de estrogênio sobre o risco dedoença cardiovascular não foram estudados adequadamente. Contudo, os dados doEstudo sobre Reposição de Estrogênio/Progestógeno e o Coração (HERS), umexperimento clínico controlado de prevenção secundária de 2.763 mulheres na pósmenopausa,com doença cardíaca documentada, não revelou benefícios. Duranteum acompanhamento médio de 4,1 anos, o tratamento com estrogênio conjugadooral mais acetato de medroxiprogesterona não reduziu o índice total de casos dedoença cardíaca coronária (CHD) em mulheres na pós-menopausa com doençacoronariana estabelecida. Há mais casos de CHD no grupo tratado com hormônio doque no grupo de placebo no ano 1, mas menos casos nos anos 3 a 5.Doença na Vesícula Biliar: Há um aumento relatado de 2 a 4 vezes no risco dedoença na vesícula biliar cirurgicamente confirmada em mulheres na pósmenopausarecebendo estrogênios orais. Aumentos similares de doença na vesículabiliar não foram relatados com estradiol transdérmico. A terapia com estrogêniotransdérmico não aumenta o índice de saturação de colesterol biliar; portanto, podeser diminuído o risco.Pressão Sangüínea Alta: Aumentos ocasionais, reversíveis de pressão sangüíneadurante a terapia de reposição de estrogênio oral têm sido atribuídos a reaçõesidiossincráticas aos estrogênios. Entretanto, muito freqüentemente, a pressãosangüínea permaneceu a mesma ou diminuiu.Teoricamente, na terapia com estrogênio e progestógeno, as elevações da pressãosangüínea poderiam ser resultados de níveis II aumentado de substrato de renina ouangiotensina, embora estes aumentos não tenham sido relatados em terapiatransdérmica.Estudos com o sistema transdérmico de estradiol/noretisterona, Estalis, nãorevelaram mudanças clinicamente significativas na pressão sangüínea entrepacientes tomando Estalis. Contudo, a pressão sangüínea deve ser monitoradaem intervalos regulares com o uso de estrogênio.Retenção de Fluido: Porque os estrogênios e/ou os progestógenos podem causarcerto grau de retenção de fluido, requer-se observação cuidadosa, quandocondições, que possam ser influenciadas por este fator estiverem presentes porexemplo, asma, epilepsia, enxaqueca e disfunção cardíaca ou renal.Sangramento Uterino e Mastodinia: Certos pacientes podem desenvolvermanifestações indesejáveis de estimulação estrogênica, tal como sangramentouterino anormal ou mastodinia. Nos casos de sangramento anormal nãodiagnosticado, ultrassonografia transvaginal ou amostragem de tecido endometrial égeralmente apropriada, mas a avaliação deve ser individualizada (Veja?Advertências?).Coleção de Espécimes Patológicos: O patologista deve ser informado sobreterapia com estrogênio/progestógeno quando forem apresentados espécimesrelevantes.Com base em experiência com estrogênios ou progestógenos: Hipercoagulabilidade: Alguns estudos têm revelado que mulheres recebendoterapia de reposição de estrogênio têm hipercoagulabilidade relacionadaprimariamente com a atividade antitrombina reduzida. Este efeito parece dependerde dose e duração e é menos pronunciado do que aquele associado com o uso decontraceptivos orais.Adicionalmente, mulheres na pós-menopausa tendem aapresentar parâmetros de coagulação aumentados na linha base, se comparadascom mulheres na pré-menopausa. Estudos epidemiológicos, que empregaramprimariamente produtos de estrogênio administrados oralmente, têm sugerido que aterapia de reposição hormonal (TRH) está associada com um risco relativamenteaumentado de desenvolvimento de tromboembolismo venoso (VTE), por exemplo,trombose venosa profunda ou embolismo pulmonar. O risco/benefício deveria,portanto, ser ponderado cuidadosamente em consulta com a paciente ao prescreverqualquer forma de TRH a mulheres com fator de risco para VTE.Hiperlipoproteinemia Familiar: Terapia com estrogênio oral pode estar associadacom aumentos de triglicérides no plasma levando a pancreatite e outrascomplicações em pacientes com deficiências familiares no metabolismo delipoproteína. Dados da experiência com Estalis e outros estradióis transdérmicosrelativos a lipoproteínas revelam consistentemente uma redução de triglicérides emmulheres na pós-menopausa. Contudo, pacientes com hiperlipoproteinemia familiardevem ser estritamente monitoradas quando em terapia com estrogênio.Insuficiência hepática: Os estrogênios podem ser metabolizados de formadeficiente em pacientes com função do fígado prejudicada. Embora a terapia comestrogênio administrada transdermicamente evite o metabolismo hepático deprimeira passagem, os estrogênios devem ser administrados com cuidado em taispacientes.Testes em Laboratório: A administração de estrogênio deve ser orientadageralmente pela resposta clínica na menor dose, ao invés de monitoramentolaboratorial, para alívio de sintomas dessas indicações em que podem serobservados.Carcinogênese, Mutagênese, Dano à FertilidadeAdministração contínua, por período longo, de estrogênios naturais e sintéticos emcertas espécies de animais, aumenta a freqüência de carcinoma de mama, do colo,da vagina e do fígado. Administração contínua, por período longo, de progestógenosnaturais e sintéticos aumenta a freqüência de tumores benignos no fígado emcamundongos, mas não em ratos ou ratas (Veja ?Contra-indicações eAdvertências?).Acetato de noretisterona não foi mutagênico numa bateria de ensaios de toxicidadegenética in vitro ou in vivo.

Uso Na Gravidez
Estrogênios não devem ser usados durante a gravidez. A terapia com estrogêniodurante a gravidez está associada a um risco aumentado de defeitos congênitos noórgão reprodutivo do feto e possivelmente outros defeitos de nascença. Estudos demulheres que receberam dietilestilbestrol (DES) durante a gravidez revelaram que a progênie feminina tem posteriormente na vida um maior risco de adenose vaginal,displasia celular escamosa do colo uterino e tumor de células claras da vagina; aprogênie masculina tem um maior risco, posteriormente na vida de anormalidadesurogenitais e possivelmente câncer testicular. Embora algumas destas mudançassejam benignas, outras são precursoras de malignidade. A Força Tarefa DES de1985 concluiu que o uso de DES, durante a gravidez, está associado ao maior riscosubseqüente de câncer de mama na mãe, embora uma relação causal continue semprovas e o excesso de risco observado, seja similar àquele para vários outrosfatores de risco de câncer de mama.Vários relatórios sugerem também uma associação entre exposição intrauterina amedicamentos progestacionais no primeiro trimestre de gravidez e anormalidadesgenitais em fetos machos e fêmeas. O risco de hipospádias, de 5 a 8 por 1000nascimentos de machos na população geral, pode ser aproximadamente o dobrocom exposição a estes medicamentos. Há dados insuficientes para quantificar orisco para fetos femininos expostos; alguns destes medicamentos induzem avirilização suave da genitália externa do feto feminino.Foram identificadas quantidades detectáveis de estradiol e noretisterona no leite demães que receberam estes produtos e têm-se relatado que reduzem a quantidade ea qualidade do leite. Como princípio geral, a administração de algum medicamentoàs mães amamentando, deveria ser feita quando claramente necessária, uma vezque muitos medicamentos são excretados no leite humano.Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinasNão são conhecidos.

Interações Medicamentosas
Medicamentos que induzem as enzimas microssomais hepáticas, por exemplo,barbitúricos, anticonvulsivantes (incluindo hidantoína e carbamazepina),meprobamato, fenilbutazona e antibióticos (incluindo rifampicina), podem prejudicara atividade de estrogênios e progestógenos (pode ocorrer sangramento irregular erecorrência de sintomas). A extensão da interferência com estradiol e acetato denoretisterona administrados por via transdérmica é desconhecida, mas considera-seque seja limitada por esta via, uma vez que evita o metabolismo hepático de primeirapassagem.Alterações em exames laboratoriais: Os seguintes testes em laboratório podem seralterados pelo uso de estrogênios ou medicamentos combinados de estrogênioprogestógeno(tal como Estalis ): . Tempo de Protrombina, tempo de tromboplastina parcial ativada e tempo deagregação de plaquetas; contagem de plaquetas aumentadas; aumento dosfatores II, antígeno VII, antígeno VIII, atividade de coagulação VIII, complexosIX, X, XII, VII-X, complexos II-VII-X e beta-tromboglobulina; níveis reduzidos deanti-Fator Xa e antitrombina III; atividade reduzida de antitrombina III; níveisaumentados da atividade de fibrinogênio; antígeno e atividade de plasminogênioaumentados. Aumento de globulina de ligação à tiróide (TBG) levando ao aumento dohormônio total da tiróide circulante medido pelo iodo ligado à proteína (PBI),níveis T4 (por coluna ou radioimunoensaio) ou níveis T3 (por radioimunoensaio).A captação de resina T3 é diminuída, refletindo TBG elevado. Concentrações deT4 livre e T3 livre estão inalteradas. Outras proteínas de ligação podem ser alteradas no soro, isto é, aumento daglobulina de ligação ao corticosteróide (CBG), levando a um aumento decorticosteróides circulantes e SHBG diminuídos. Concentrações de hormôniobiologicamente ativos ou livres estão inalteradas. Outras proteínas no plasma podem ser aumentadas (substrato de angiotensiogênio/renina, alfa-1-antitripsina,ceruloplasmina). Concentrações reduzidas de colesterol total no soro, subfração de HDL e HDL2,LDL e concentração de triglicérides. Resposta reduzida ao teste de metirapona. Concentração reduzida de folato no soro. Retenção aumentada de sulfobromoftaleína.

Posologia
Início do tratamento: O ciclo de tratamento pode ser iniciado por mulheres que não estejam fazendo uso de qualquer outra terapia estrogênica. Para a maioria das mulheres na pós-menopausa, a terapia pode ser iniciada a qualquer momento. Mulheres que estejam fazendo uso de outra terapia estrogênica/progestogênica devem completar o ciclo do tratamento anterior antes de iniciar o tratamento com Estalis. Ao final de cada ciclo de tratamento é comum a ocorrência de sangramento de privação; sendo o primeiro dia deste sangramento o momento ideal para iniciar o novo ciclo de tratamento com Estalis. Tratamento com Estalis Aplicar 1 sistema transdérmico de Estalis.50/140 (Estradiol / Acetato de noretisterona) sobre a pele a cada 3 ou 4 dias, durante o ciclo de 28 dias. As pacientes devem ser avisadas que pode ocorrer sangramento irregular, sendo que na maioria dos casos ocorre amenorréia. INSTRUÇÕES DE USO O sistema transdérmico de Estalis deve ser aplicado sobre uma superfície de pele limpa e seca, que não esteja irritada, machucada ou oleosa (não deve ser aplicado sobre a pele com resíduos de creme, loção ou óleo hidratante), nas nádegas ou abdômen. Deve-se evitar a região da cintura, visto que roupas apertadas podem causar o despreendimento do sistema. O sistema transdérmico de Estalis não deve ser aplicado sobre as mamas ou em regiões próximas a elas. O sistema transdérmico deve ser substituído a cada 3 ou 4 dias. Os locais de aplicação devem ser alternados, com um intervalo de pelo menos 1 semana entre 2 aplicações no mesmo local. Cada sistema transdérmico de Estalis é selado em envelope de proteção individual. Após a abertura do envelope e retirada do sistema transdérmico do interior do mesmo, remova uma das metades da camada protetora, tomando cuidado para que os seus dedos não entrem em contato com a cola da matriz adesiva de liberação. Aplique o sistema transdérmico imediatamente. Remova a segunda metade da camada protetora e pressione firmemente o sistema transdérmico com a palma da mão por no mínimo 10 segundos, alisando cuidadosamente as bordas. Tome cuidado durante o banho ou outras atividades para não descolar o sistema transdérmico.Em caso de despreendimento ou queda- do sistema transdérmico (após atividade física, sudorese excessiva ou fricção de roupas apertadas), o mesmo sistema transdérmico pode ser reaplicado em outro local. Se necessário, pode-se aplicar um novo sistema transdérmico. Deve-se seguir sempre o esquema do tratamento original recomendado pelo médico. Após a aplicação sobre a pele, o sistema transdérmico não deve ser exposto ao sol por longos períodos. A remoção do sistema transdérmico deve ser realizada lenta e cuidadosamente, para evitar a irritação cutânea. Caso permaneça algum resíduo na pele após a remoção do sistema transdérmico, seque a região e depois friccione cuidadosamente a área com creme ou loção, removendo assim o resíduo do adesivo. Após a remoção do sistema transdérmico, o sistema usado deve ser dobrado sobre a face adesiva e descartado. Os sistemas transdérmicos de Estalis devem ser mantidos fora do alcance das crianças, quando novos ou mesmo após a sua utilização.

Superdosagem
É improvável superdose com esta forma de apresentação. Superdose pode causarnáusea e em mulheres pode ocorrer interrupção de sangramento. Efeitos dedoenças graves não foram relatados após a ingestão aguda de grandes doses decontraceptivos orais, contendo estrogênio/progestógeno, por jovens. No caso deuma possível superdose, o sistema deve ser removido imediatamente e cuidadomédico deve ser procurado.

Características Farmacológicas
DescriçãoO Estalis é um sistema transdérmico de estradiol/acetato de noretisterona, commatriz adesiva, destinada a liberar tanto estradiol quanto acetato de noretisterona(NETA) continuamente quando aplicado na pele íntegra.Está disponível em dois sistemas, proporcionando as seguintes taxas de liberaçãode estradiol e acetado de noretisterona.Tamanho doSistemaEstradiol(mg)NETA1(mg)Taxa Nominal de Liberação2(mg por dia)Estradiol/NETA9 cm2 0,62 2,7 0,05/0,1416 cm2 0,51 4,8 0,05/0,251NETA = acetato de noretisterona2Baseada em dados de fluxo in vivo/in vitro, liberação de ambos os componentes pordia, através da pele com permeabilidade média (variação interindividual napermeabilidade da pele é de aproximadamente 20%).Estradiol é um pó de cor variando de branco a branco cremoso, inodoro, cristalino,descrito quimicamente como estra-1,3,5(10)-trieno-3,17ß-diol. O peso molecular doestradiol é 272,39 e a fórmula molecular é C18H24O2.Acetato de noretisterona é um pó de cor variando de branco a branco cremoso,inodoro, cristalino, descrito quimicamente como acetato de 17-hidróxi-19-nor-17a-pregn-4-en-20-in-3-ona. O peso molecular do acetato de noretisterona é 340,47 e afórmula molecular é C22H28O3.As fórmulas estruturais do estradiol e do acetado de noretisterona são: Estalis é um sistema transdérmico de liberação de medicamento com matrizadesiva sem álcool, constituído de três camadas. Procedendo da superfície visívelpara a superfície em contato com a pele, estas camadas são: suporte, camadaadesiva e revestimento protetor. A matriz adesiva, contendo estradiol e acetato denoretisterona, é aplicada a um suporte de filme laminado de acetato depoliéster/etileno vinil num lado, sendo protegida no outro lado por um revestimentode liberação coberto com fluoropolímero transparente. Este revestimentotransparente deve ser removido antes do uso. Cada sistema está contido dentro deum sachê selado a quente.SuporteCamada AdesivaRevestimento ProtetorOs componentes ativos do sistema são estradiol e acetato de noretisterona. Osdemais componentes do sistema são farmacologicamente inativos: adesivomultipolimérico baseado em silicone e acrílico, povidona, ácido oléico NF edipropilenoglicol.FarmacodinâmicaEstrogênios são amplamente responsáveis pelo desenvolvimento e pelamanutenção do sistema reprodutor feminino e das características sexuaissecundárias. Embora existam estrogênios circulantes num equilíbrio dinâmico deinterconversões metabólicas, o estradiol é o principal estrogênio humano intracelulare é substancialmente mais potente do que seus metabólitos, estrona e estriol, nonível do receptor. A fonte primária de estrogênio em mulheres adultas com ciclosregulares é o folículo ovariano, que secreta de 70 a 500 µg de estradiol diariamente,dependendo da fase do ciclo menstrual. Após a menopausa, a maior parte doestrogênio endógeno é produzida por conversão da androstenediona, secretada pelocórtex adrenal, em estrona pelos tecidos periféricos. Assim, a estrona e o sulfato deestrona, são os estrogênios circulantes mais abundantes em mulheres na pósmenopausa.Estrogênios circulantes modulam a secreção pituitária das gonadotrofinas, hormônioluteinizante (LH) e hormônio folículo-estimulante (FSH) através de um mecanismode retroalimentação negativa e a terapia de reposição de estrogênio age parareduzir os níveis elevados destes hormônios observados em mulheres na pósmenopausa.

Armazenagem
Estalis deve ser conservado sob refrigeração(entre 2°C e 8°C) até a dispensação ou início do tratamento. Após o início dotratamento o produto pode ser conservado em temperatura abaixo de 25°C por nomáximo 6 meses, respeitando o prazo de validade impresso no cartucho.