quarta-feira, 27 de julho de 2011

Destilbenol 1 Mg 50 Cprs - Destilbenol

Use os links abaixo para mais informações do medicamento

Destilbenol 1 Mg 50 Cprs
Ofertas do produto: www.maispreco.com/destilbenol-1-mg-50-cprs/2767/remedios.do
Outras apresentações: www.maispreco.com/remedios/destilbenol.do
Laboratório: www.maispreco.com/apsen/2767/laboratorio.do



Informações
O Destilbenol contém Dietilestilbestrol (DES), que é uma substância estrogênica cristalina sintética, capaz de produzir todas as respostas farmacológicas e terapêuticas atribuíveis aos estrógenos naturais. Quimicamente, o Dietilestilbestrol é o ?,?? - dietil - 4,4? - estilbenediol. Destilbenol é um antineoplásico, agonista estrógeno não-esteróide, que inibe a secreção hipofisária do hormônio luteinizante e, por ação direta no testículo, diminui a concentração plasmática da testosterona. A ação citotóxica pode ser direta nas células tumorais que podem ou não serem mediadas por receptores hormonais ou, devido a altas concentrações do antineoplásico, exercer efeitos nos cromossomos ou na mitose celular. Proteínas receptoras putativas para estrógenos foram detectadas em tecidos que respondem ao estrógeno. Os estrógenos ligam-se primeiro a uma proteína receptora citoplásmica. Após a modificação, o complexo estrógeno-proteína é translocado para o núcleo, onde ocorre ligação mais íntima do complexo que contém estrógeno. Como resultado dessa ligação, ocorrem alterações metabólicas características. No homem, os tecidos que se encontram na dependência das condições determinadas pelos hormônios androgênicos, tais como metástases do carcinoma prostático, o estrógeno compete pela ligação ao sítio apropriado aos receptores androgênicos diminuindo assim, a proliferação do tumor dependente do andrógeno. Um resultado do tratamento com estrógenos é que as metástases ósseas também apresentam melhora. Farmacocinética O difosfato de Dietilestilbestrol é rapidamente hidrolisado em Dietilestilbestrol pela atividade de fosfatase no sangue e tecidos. Quando o difosfato de Dietilestilbestrol (92 mg/kg de peso corpóreo) foi injetado intravenosamente em coelhos durante um período de 2 a 3 minutos, o dietilestilbestrol livre apareceu na corrente sangüínea dentro de 5 minutos após o término da injeção e, em 15 minutos, havia alcançado uma concentração 16,3 micrograma/ml de plasma. Seguiu-se um rápido declínio na concentração, sendo que apenas 1,2 micrograma/ml permaneceu após 2 horas. Por esta razão, espera-se que a alta concentração de fosfatase ácido-sérica em pacientes com carcinoma prostático hidrolisará o difosfato de Dietilestilbestrol para Dietilestilbestrol ativo livre.

Indicações
O Destilbenol (Dietilestilbestrol) é indicado para o tratamento de: • Carcinoma mamário metastático em mulheres pós-menopáusicas e em homens adequadamente selecionados. • Carcinoma metastático da próstata - Câncer da próstata hormônio-dependente. O Destilbenol sob a forma de difosfato de dietilestilbestrol é indicado somente para o tratamento do carcinoma metastático da próstata. O dietilestilbestrol não deve ser usado para qualquer propósito durante a gravidez. Se usado, pode causar severo perigo para o feto.

Contra Indicações
Os estrógenos não devem ser utilizados em mulheres ou homens em quaisquer das seguintes condições: • Câncer de mama, suspeito ou confirmado, exceto em pacientes adequadamente selecionados e tratados devido a doenças metastáticas. • Em pacientes com neoplasia diagnosticada ou suspeita de ser estrógeno dependente. • Gravidez efetiva ou da qual se suspeite (ver ?Advertências?). • Hemorragia vaginal anormal ou não diagnosticada. Tromboflebite ativa ou distúrbios tromboembólicos. Histórico de tromboflebite, trombose ou doenças tromboembólicas, associadas a uso anterior de estrógeno (exceto quando usado em tratamento de malignidade da mama ou da próstata). • Afecções hepáticas severas ou recentes. Insuficiência cardíaca. Disfunção renal. O Dietilestilbestrol não está indicado no tratamento de nenhuma doença na mulher.

Advertências
Gerais 1. É preciso fazer um completo histórico médico e familiar do paciente, antes do início da administração da terapia com estrógenos como o Destilbenol. No pré-tratamento e exames físicos periódicos é preciso verificar a pressão arterial, mamas, abdômen e órgãos pélvicos, além de ser necessário o Papanicolau. Como regra geral, o estrógeno não deve ser prescrito por mais de 1 ano sem outro exame físico. 2. Retenção de fluidos: os estrógenos podem causar certo grau de retenção de fluido, e portanto as condições que poderiam ser influenciadas por esta retenção, tais como asma, epilepsia, enxaqueca e distúrbios cardíaco ou renal, requerem observação cuidadosa. 3. Algumas pacientes podem desenvolver manifestações indesejáveis de excessiva estimulação estrogênica, como sangramento uterino anormal ou excessivo, mastodinia, ginecomastia, etc. 4. Os pacientes com história de depressão deve ser cuidadosamente observados. 5. Os leiomiomas uterinos preexistentes podem aumentar de tamanho com o uso de estrógenos. 6. O patologista deve ser avisado sobre o tipo de estrógeno a que o paciente está sendo submetido. 7. Se houver ocorrência de icterícia em qualquer paciente que esteja recebendo estrógeno, a medicação deve ser descontinuada, enquanto se investiga a causa. 8. Os estrógenos podem ser insuficientemente metabolizados em pacientes com disfunção hepática, e devem ser administrados com cuidado em tais casos. 9. Os estrógenos influenciam o metabolismo do cálcio e do fósforo, e devem ser usados com cautela em pacientes com doenças associadas à alterações do metabolismo do cálcio e doenças ósseas ou naqueles com insuficiência renal. Gravidez e Amamentação Não utilizar este produto na gravidez ou durante a amamentação. Pediatria Devido aos efeitos de estrógenos sobre o fechamento epifisário, eles devem ser usados cautelosamente em pacientes nos quais o crescimento ósseo não esteja completo. ADVERTÊNCIAS 1. Indução de Neoplasmas Malignos: Em algumas espécies de animais, a administração contínua, a longo prazo, de estrógenos naturais ou sintéticos aumenta a freqüência de carcinomas da mama, cérvix, vagina, rins e fígado. Há novos relatos de que o uso prolongado de estrógeno pode aumentar o risco de carcinoma do endométrio em mulheres pós-menopáusicas. No momento, não há evidência estatística de que a administração de estrógenos a mulheres em fase pós-menopáusica aumenta o risco de câncer da mama. Esta possibilidade, entretanto, foi levantada por um recente acompanhamento a longo prazo de um caso de prática médica. Por causa de dados obtidos em animais, são necessários cuidados na prescrição de estrógenos para mulheres com história familiar de câncer da mama ou para aquelas que apresentem nódulos de mama, displasia mamária ou mamogramas anormais. 2. Doença da Vesícula Biliar: Um estudo recente descreveu um aumento de 2 a 3 vezes no risco de ocorrência de doença da vesícula biliar em mulheres tratadas com estrógeno na pós-menopausa. 3. Efeitos Semelhantes Àqueles Causados pelos Contraceptivos Orais de Estrógeno-Progesterona: Há vários efeitos adversos sérios associados ao uso de contraceptivos orais; entretanto, a maioria desses efeitos adversos ainda não foi documentada como conseqüência do tratamento pós-menopáusico com estrógeno. Isto pode refletir as doses comparativamente baixas de estrógeno utilizadas em mulheres em fase pós-menopáusica. Espera-se que essas reações adversas ocorram, com maior probabilidade, após a administração de doses mais altas de estrógeno, usadas para tratamento de câncer prostático ou da mama. De fato, foi demonstrado que há um aumento no risco de trombose com a administração de estrógenos para câncer prostático em homens e para ingurgitamento mamário pós-parto. a. Doença tromboembólicas: está bem estabelecido, que na mulher, sob o uso de contraceptivos, ocorre um aumento no risco de várias doenças tromboembólicas e tromboses vasculares, tais como: tromboflebites, embolia pulmonar, derrame e infarto do miocárdio. Casos de trombose retiniana, trombose mesentérica e neurite ótica foram relatados em pacientes que utilizavam contraceptivos. Há evidência de que o risco de várias reações adversas esteja relacionado à dose da droga. Um aumento de risco de complicações tromboembólicas pós-cirúrgicas também foi relatado em pacientes que utilizavam anticoncepcionais orais. Se for viável, o tratamento com estrógeno deve ser descontinuado pelo menos 4 semanas antes de cirurgias que estejam relacionadas a um aumento no risco de tromboembolia ou que requeiram longo período de imobilização. Os estrógenos não devem ser usados em pessoas com tromboflebite ativa ou distúrbios tromboembólicos, assim como não devem ser usados (exceto no tratamento de doenças malignas) em pessoas com história de tais distúrbios associados a tratamento com estrógeno. Os estrógenos devem ser administrados com cuidado a pacientes com doença vascular cerebral ou arteriopatia coronariana, e apenas quando este tratamento seja claramente necessário. b. Adenoma hepático: Os adenomas hepáticos benignos parecem estar associados ao uso de contraceptivos orais. Embora esses adenomas sejam benignos e raros, podem apresentar ruptura e causar morte por hemorragia intra-abdominal. Tais lesões não foram ainda descritas em associação à administração de outras preparações de estrógeno ou progestágeno, mas devem ser consideradas, quando há ocorrência de dor e sensibilidade abdominal, massa abdominal ou choque hipovolêmico em pessoas que estejam em terapia com estrógeno. Foi relatado, também, carcinoma hepatocelular em mulheres sob tratamento com contraceptivos. A relação entre a malignidade da doença e o uso de estrógeno é desconhecida até o momento. c. Hipertensão: A elevação da pressão arterial não é incomum em mulheres que usam contraceptivos orais; na maioria dos casos, a pressão arterial retorna ao normal com a descontinuação da droga. Há, no momento, um relato de que isto pode ocorrer com o uso de estrógeno na menopausa, e a pressão arterial deve ser controlada durante o tratamento com estrógeno, especialmente em altas doses. d. Tolerância à Glicose: A diminuição da tolerância à glicose tem sido observada em uma porcentagem significativa de pacientes tratadas com contraceptivos orais contendo estrógeno. Por esta razão, pacientes diabéticos devem ser cuidadosamente controlados enquanto estiverem recebendo estrógeno. 4. Hipercalcemia: A administração de estrógenos pode levar a severa hipercalcemia em pacientes com câncer da mama e metástases ósseas. Se isto ocorrer, a droga deve ser suspensa, e devem ser tomadas medidas adequadas para a redução do nível de cálcio sérico.

Uso Na Gravidez
Destilbenol não deve ser usado para tratar doenças em mulheres, e é absolutamente contra-indicado em grávidas ou em mulheres que amamentam. Este medicamento pode causar anomalias ao feto.

Interações Medicamentosas
A administração simultânea de rifampicina, barbitúricos, certos anticonvulsivantes (como hidantoínas), compromete, pela indução enzimática e aceleração da degradação hepática, a eficácia do tratamento. O uso concomitante de bromocriptina aumenta a amenorréia; com ciclosporina há um aumento de sua concentração plasmática e, maior risco de hepato e nefrotoxicidade. Com corticosteróides e glicocorticóides pode ocorrer aumento dos efeitos tóxicos dessas drogas devido ao aumento da sua meia-vida de eliminação. Os medicamentos hepatotóxicos, como o Dantrolene, podem aumentar o risco de hepatotoxicidade. A solução injetável não deve ser misturada com soluções para infusão contendo sais de cálcio ou magnésio.

Reações Adversas
Destilbenol pode induzir o aumento do risco de neoplasias, doenças biliares e doenças tromboembólicas. Seus efeitos adversos são semelhantes aos dos contraceptivos orais. 1. Sistema Geniturinário: • Sangramento vaginal repentino, alteração no fluxo menstrual. Dismenorréia, síndrome pré-menstrual, amenorréia durante e após o tratamento. Aumento no tamanho de fibromioma uterino. • Candidíase vaginal. • Alteração no grau de eversão cervical do colo do útero. • Síndrome semelhante à da cistite. 2. Mamas: Sensibilidade, ginecomastia, secreção. 3. Gastrointestinais: • Náusea, vômito, cãibras abdominais, distensão intestinal por gases. Icterícia colestática. 4. Pele: • Cloasma ou melasma, quando persistir, a droga deve ser descontinuada. • Eritema multiforme. Eritema nodoso. Erupção hemorrágica. • Alopécia, Hirsutismo. 5. Olhos: • Depressão abrupta da curvatura da córnea e intolerância a lentes de contato. 6. Sistema Nervoso Central: • Cefaléia, enxaqueca, tontura. Depressão mental. Coréia. 7. Mistas: • Aumento ou perda de peso. Redução da tolerância aos carboidratos. Agravamento de porfiria. Edema periférico. • Alterações na libido. • Sensação transitória de coceira ou queimação na região perineal.

Posologia
Administração Crônica de Destilbenol Câncer prostático inoperável e progressivo: Via oral: Destilbenol - Dietilestilbestrol em comprimidos de 1 mg: 1 a 3 mg/dia inicialmente, aumentados em casos avançados, conforme a necessidade; reduzindo a dose, posteriormente, a 1 mg diário. As doses no carcinoma prostático alcançam o efeito máximo com a manutenção de 1 mg/dia; doses maiores não aumentam a eficácia. Carcinoma de mama inoperável e progressivo: Em homens adequadamente selecionados e em mulheres na fase pós-menopáusica: 15 mg (base)/dia de Destilbenol comprimidos de 1 mg. As pacientes com útero intacto devem ser cuidadosamente monitoradas quanto a sinais de câncer do endométrio, e devem-se tomar medidas adequadas para excluir a possibilidade de outras neoplasias na ocorrência de persistente ou recorrente sangramento vaginal anormal.

Superdosagem
Sinais e Sintomas: Os sintomas de superdose aguda incluem anorexia, náusea, vômito, cólicas abdominais e diarréia. O sangramento vaginal com a retirada do estrógeno após altas doses, pode ocorrer. A toxicidade crônica pode incluir a retenção de sal e água, edema, cefaléia, vertigem, cãibras nas pernas, ginecomastia, cloasma e porfiria cutânea tardia. Polidipsia, poliúria, fadiga e tolerância anormal à glicose podem ocorrer em alguns pacientes com diabetes mellitus em estágio pré-clínico. Não existe informação disponível sobre a DL 50 do Dietilestilbestrol em fluidos biológicos, associada a toxicidade e/ou óbito; a quantidade de droga em dose única normalmente associada aos sintomas de superdosagem; ou, a quantidade de Dietilestilbestrol em uma única dose com probabilidade de implicar risco de vida. Numerosos relatos de ingestão de altas doses de contraceptivos orais contendo estrógeno, por crianças, indicam que não ocorrem efeitos indesejáveis agudos sérios. Tratamento: A toxicidade crônica do Dietilestilbestrol deve ser tratada através da descontinuação de todos os medicamentos estrogênicos e da instituição de cuidados e apoio para quaisquer sintomas que possam estar presentes. No controle de superdose, deve-se levar em consideração a possibilidade de superdose de drogas múltiplas, interação de drogas e cinética incomum de drogas no paciente. No tratamento da superdosagem aguda, deve-se proteger as vias respiratórias do paciente dando-lhe suporte à ventilação e perfusão. Mantê-lo cuidadosamente monitorado com os sinais vitais em níveis adequados, gasometria, eletrólitos séricos etc. A absorção da droga por via intestinal pode ser reduzida pela administração de carvão ativado, o qual, muitas vezes, é mais eficaz do que a emese ou lavagem gástrica. Doses repetidas de carvão ativado podem acelerar a eliminação de algumas drogas que foram absorvidas. Não foram comprovadas como absolutamente benéficas: a diurese forçada, diálise peritonial, hemodiálise ou a hemoperfusão de carvão ativado.

Nenhum comentário:

Postar um comentário