Alzepinol 600 Mg 20 Cprs - Alzepinol

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Alzepinol 600 Mg 20 Cprs
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Alzepinol 300 Mg 20 Cprs
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Informações
Classe terapêutica: agente antiepiléptico. A atividade farmacológica de oxcarbazepina é primariamente manifestada através do metabólito MHD (monohidróxi derivado) da oxcarbazepina (veja Farmacocinética - biotransformação). Acredita-se que o mecanismo de ação da oxcarbazepina e MHD seja baseado principalmente no bloqueio de canais de sódio voltagem-dependentes, resultando então na estabilização de membranas neurais hiperexcitadas, inibição da descarga neuronal repetitiva e diminuição da propagação de impulsos sinápticos. Adicionalmente, aumento na condutância de potássio e modulação de canais de cálcio voltagem-dependentes ativados pode também contribuir para os efeitos anticonvulsivantes das drogas. Não foram encontradas interações significantes com neurotransmissores cerebrais ou sítios receptores moduladores. A oxcarbazepina e seu metabólito ativo (MHD) são anticonvulsivantes potentes e eficazes em animais. Foram eficazes em roedores com crises tônico-clônicas generalizadas e, em menor grau, com crises clônicas, e aboliram ou reduziram a freqüência de crises parciais recorrentes cronicamente em macacos Rhesus com implantes de alumínio. Nenhuma tolerância foi observada (por ex.: atenuação de atividade anticonvulsivante) nas crises tônico-clônicas quando camundongos e ratos foram tratados diariamente por 5 dias ou 4 semanas respectivamente, com oxcarbazepina ou MHD.

Indicações
Alzepinol (oxcarbazepina) é indicado para o tratamento de crises parciais (as quais envolvem os subtipos simples, complexas e crises parciais evoluindo para crises com generalização secundária) e crises tônico-clônicas generalizadas, em adultos. Este medicamento é indicado como uma droga antiepiléptica de primeira linha para uso como monoterapia ou terapia adjuvante. Alzepinol (oxcarbazepina) pode substituir outras drogas antiepilépticas quando o tratamento usado não for suficiente para o controle da crise (veja Farmacodinâmica).

Contra Indicações
Hipersensibilidade conhecida à oxcarbazepina ou a qualquer outro componente presente nas formulações.

Advertências
Pacientes que demonstraram reações de hipersensibilidade à carbamazepina devem ser informados que aproximadamente 25-30% desses pacientes podem apresentar reações de hipersensibilidade com oxcarbazepina (veja Reações Adversas). Reações de hipersensibilidade podem também ocorrer em pacientes com história de hipersensibilidade à carbamazepina. Em geral, se ocorrerem sinais e sintomas sugestivos de reações de hipersensibilidade (veja Reações Adversas), este medicamento deve ser imediatamente descontinuado. Tem sido observado níveis séricos de sódio abaixo de 125 mmol/L, usualmente assintomático e que não requer ajuste da terapia, em até 2,7% dos pacientes tratados com oxcarbazepina. A experiência de estudos clínicos mostra que níveis séricos de sódio retornaram ao normal quando a dose de oxcarbazepina foi reduzida, descontinuada ou quando os pacientes foram tratados conservadoramente (p. ex.: restrição hídrica). Os níveis séricos de sódio devem ser medidos antes do início da terapia em pacientes com patologias renais preexistentes associadas a baixos níveis séricos de sódio preexistentes ou em pacientes tratados com drogas depletoras de sódio (por ex.: diuréticos, drogas associadas à secreção inapropriada da secreção de ADH). Depois disso, os níveis séricos de sódio devem ser medidos após aproximadamente 2 semanas e a seguir a intervalos mensais durante os primeiros 3 meses de terapia, ou conforme necessário. Estes fatores de risco devem ser especialmente aplicados aos pacientes idosos. Para pacientes em terapia com Alzepinol (oxcarbazepina) ao iniciar o uso de drogas depletoras de sódio, o mesmo processo de acompanhamento dos níveis de sódio deve ser seguido. Em geral, se sintomas clínicos sugestivos de hiponatremia ocorrerem durante o tratamento com Alzepinol (oxcarbazepina) (veja Reações Adversas), a medição dos níveis de sódio deve ser considerada. Outros pacientes podem ter sódio sérico parcial ou inteiramente avaliados por exames laboratoriais de rotina. Todos os pacientes com insuficiência cardíaca e falência cardíaca secundária mostraram possuir pesos e medidas regulares para determinar a ocorrência de retenção de líquidos. Em caso de retenção de líquidos ou piora da condição cardíaca, o nível sérico de sódio deve ser avaliado. Se for observada hiponatremia, a restrição de água é uma medida importante. Embora não existam evidências comprovadas por ensaios clínicos sobre oxcarbazepina associada a distúrbios da condução cardíaca, pacientes com distúrbios preexistentes da condução (por ex.: bloqueio atrioventricular, arritmia) devem ser cuidadosamente acompanhados. Casos muito raros de hepatite foram relatados, a maioria resolvidos favoravelmente. Quando há suspeitas de um evento hepático, a função hepática deve ser avaliada e a interrupção do tratamento com Alzepinol (oxcarbazepina) pode ser considerada. Mulheres em idade fértil devem ser advertidas de que o uso concomitante de Alzepinol (oxcarbazepina) e contraceptivos hormonais pode tornar os contraceptivos menos efetivos (veja Interações Medicamentosas). Recomenda-se o uso de métodos contraceptivos adicionais, quando estiver sob tratamento com Alzepinol (oxcarbazepina). Deve-se ter cuidado ao se fazer uso de álcool em combinação ao tratamento com Alzepinol (oxcarbazepina), pois pode ocasionar um efeito sedativo aditivo. Como com todas as drogas antiepilépticas, Alzepinol (oxcarbazepina) deve ser descontinuado gradualmente para minimizar o potencial de aumento na freqüência das crises. Distúrbios hematológicos causados por agentes antiepilépticos têm sido relatados. Por precaução, vitamina K1 pode ser administrada como uma medida preventiva durante as últimas semanas de gravidez e para os recémnascidos. A oxcarbazepina e seu metabólito ativo (MHD) atravessam a placenta. Em um caso descrito, as concentrações plasmáticas de MHD do recém-nascido e da mãe foram semelhantes. A oxcarbazepina e seu metabólito ativo são excretados no leite materno. A relação de concentração leite materno/plasma foi de 0,5 para ambas as substâncias. Os efeitos da exposição do recém-nascido a oxcarbazepina por essa via não são conhecidos. Portanto, Alzepinol (oxcarbazepina) não deve ser administrado durante a amamentação. Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas Foram observadas tontura e sonolência com o uso de oxcarbazepina. Pacientes devem ser avisados de que suas habilidades físicas ou mentais necessárias para dirigir ou operar máquinas podem estar prejudicadas.

Uso Na Gravidez
Dados sobre um limitado número de gestantes indicam que oxcarbazepina pode causar graves defeitos congênitos (por ex.: fenda palatina) quando administrada durante a gestação. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Alzepinol (oxcarbazepina) ou se a necessidade de se iniciar o tratamento com Alzepinol (oxcarbazepina) surgir durante a gravidez, o benefício potencial do fármaco deve ser cuidadosamente avaliado contra seus riscos potenciais de malformações fetais. Esses são particularmente importantes durante os três primeiros meses de gravidez. Doses efetivas mínimas devem ser oferecidas. Em mulheres em idade fértil, Alzepinol (oxcarbazepina) deve ser administrado como monoterapia, sempre que possível. Pacientes devem ser aconselhadas a respeito da possibilidade de um aumento do risco de malformações e deve ser dada a oportunidade de avaliação pré-natal. Em estudos em animais, foram observadas mortalidade embrionária aumentada, retardo no crescimento e malformações em níveis de doses maternalmente tóxicas. Drogas antiepilépticas podem contribuir para a deficiência de ácido fólico, uma possível causa de contribuição às anormalidades fetais. Suplementação de ácido fólico é recomendada antes e durante a gravidez.

Interações Medicamentosas
Inibição enzimática A oxcarbazepina foi avaliada em microssomos do fígado humano para determinar sua capacidade de inibição da maioria das enzimas citocromo P450 responsável pelo metabolismo de outras drogas. Os resultados demonstraram que a oxcarbazepina e seu metabólito farmacologicamente ativo (o monohidróxi derivado, MHD) inibe a CYP2C19. Portanto, surgiram interações quando altas doses de oxcarbazepina foram administradas junto com drogas que são metabolizadas pelo CYP2C19 (por ex.: fenobarbital, fenitoína). Em alguns pacientes tratados com oxcarbazepina e drogas metabolizadas via CYP2C19 uma redução das drogas co-administradas pode ser necessária. Em microssomos do fígado humano, oxcarbazepina e MHD têm pequena ou nenhuma capacidade de inibir as funções das seguintes enzimas: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP4A9 e CYPP4A11. Indução enzimática A oxcarbazepina e MHD induzem in vitro e in vivo, os citocromos CYP3A4 e CYP3A5 responsáveis pelo metabolismo de antagonistas de diidropiridina cálcica, contraceptivos orais e DAEs (por ex.: carbamazepina) resultando em uma concentração plasmática reduzida destes fármacos (veja a seguir). In vitro, MHD é um fraco indutor da UDP-glucuronil transferase e, portanto, in vivo é improvável obter um efeito sobre drogas que são eliminadas principalmente por conjugação através das UDP-glucuronil transferases (por ex.: ácido valpróico, lamotrigina). Em vista do fraco potencial de indução da oxcarbazepina e MHD, uma dose elevada de drogas concomitantemente usadas que são metabolizadas via CYP3A4 ou via conjugação (UDPGT), pode ser necessária. No caso de descontinuação do tratamento com Alzepinol (oxcarbazepina), uma redução da dose do medicamento concomitante pode ser necessária. Estudos de indução conduzidos com hepatócitos humanos confirmaram que oxcarbazepina e MHD são fracos indutores de isoenzimas das sub-famílias CYP2B e 3A4. O potencial de indução da oxcarbazepina/MHD em outras isoenzimas CYP não é conhecida. Drogas antiepilépticas O potencial de interações entre oxcarbazepina e outras drogas antiepilépticas (DAEs) foi avaliado em estudos clínicos. O efeito destas interações na AUCs e Cmin estão resumidos na tabela abaixo: (continua na bula original).

Posologia
Alzepinol (oxcarbazepina) é indicado para uso em monoterapia ou em combinação com outros fármacos antiepilépticos. Em monoterapia e em terapia adjuvante, o tratamento com Alzepinol (oxcarbazepina) deverá ser iniciado com a dose clinicamente efetiva administrada em duas doses divididas (veja Farmacodinâmica). A dose pode ser aumentada dependendo da resposta clínica do paciente. Quando outras drogas antiepilépticas são substituídas por oxcarbazepina, a dose das drogas antiepilépticas concomitantes devem ser reduzidas gradualmente com o início do tratamento com Alzepinol (oxcarbazepina). Na terapia adjuvante, como o total de droga antiepiléptica é aumentada, a dose de drogas concomitantes pode ser reduzida e/ou a dose de Alzepinol (oxcarbazepina) pode ser aumentada mais lentamente. Modo de administração Alzepinol (oxcarbazepina) pode ser administrado com ou sem alimentação. Os comprimidos devem ser tomados com líquido. As seguintes recomendações de dose são aplicáveis a todos os pacientes, na ausência de função renal comprometida (veja Farmacocinética). Não é necessária a monitoração do nível plasmático da droga. Adultos Monoterapia: a dose inicial deve ser de 600 mg/dia (8-10 mg/kg/dia) divididos em duas doses. O efeito terapêutico satisfatório é observado com 600 a 2400 mg/dia. Se clinicamente indicada, a dose pode ser elevada através de aumentos de 600 mg/dia aproximadamente em intervalos semanais da dose inicial para atingir a resposta clínica desejada. No hospital, sob controle médico, têm sido atingidos aumentos de até 2400 mg/dia durante 48 horas. Terapia adjuvante: a dose inicial deve ser de 600 mg/dia (8-10 mg/kg/dia) divididos em duas doses. Se clinicamente indicada, a dose pode ser elevada através de aumentos de 600 mg/dia aproximadamente em intervalos semanais da dose inicial para atingir a resposta clínica desejada. Respostas terapêuticas foram observadas em dosagem entre 600 mg/dia e 2400 mg/dia. Doses diárias de 600 a 2400 mg/dia mostraram ser efetivas em estudos controlados de terapia adjuvante, entretanto a maioria dos pacientes não tolerou a dose de 2400 mg/dia sem a redução das outras drogas antiepilépticas concomitantes, a maioria por causa de eventos adversos relacionados ao Sistema Nervoso Central. Doses diárias acima de 2400 mg/dia não foram sistematicamente estudadas em ensaios clínicos. Há experiência limitada com doses até 4200 mg/dia. Pacientes com insuficiência hepática Não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. A oxcarbazepina não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática grave (veja Farmacocinética). Pacientes com insuficiência renal Em pacientes com função renal comprometida (clearance de creatinina menor que 30 mL/min) a terapia com Alzepinol (oxcarbazepina) deve ser iniciada com a metade da dose usual de início, ou seja, 300 mg/dia e aumentada lentamente para atingir a resposta clínica necessária (veja Farmacodinâmica). Aumento da dose em pacientes com insuficiência renal requer observação mais cuidadosa.

Superdosagem
Têm sido relatados casos isolados de superdose. A dose máxima ingerida foi aproximadamente 24000 mg. Todos os pacientes foram restabelecidos com tratamento sintomático. Os sintomas de superdose incluíram sonolência, tontura, náusea, vômito, hipercinesia, hiponatremia, ataxia e nistagmo. Não há antídoto específico. Deve ser administrado tratamento sintomático e de suporte, caso seja apropriado. Deve ser considerada a remoção da droga por lavagem gástrica e/ou inativação pela administração de carvão ativado.