Primosiston Oral 3 Bl C/10 Cpr - Primosiston

Use os links abaixo para mais informações do medicamento

Primosiston Oral 3 Bl C/10 Cpr
Ofertas do produto: www.maispreco.com/primosiston-oral-3-bl-c10-cpr/31490/remedios.do
Outras apresentações: www.maispreco.com/remedios/primosiston.do
Laboratório: www.maispreco.com/bayer/231/laboratorio.do



Informações
Hemorragias uterinas disfuncionais: A hemorragia uterina disfuncional, a qual é caracterizada primariamente pela ausência da ovulação, é devida a um distúrbio da função ovariana. Quando ocorre um distúrbio central, o folículo involui, não ocorrendo a formação do corpo lúteo e conseqüentemente a não produção de progesterona. Sob a influência de estrogênios isolados ocorre a hiperproliferação do endométrio seguida de hemorragia contínua devido a proliferação anormal da mucosa.Este fenômeno é visto principalmente no início e fim do período da maturidade sexual (sangramento na puberdade e pré-menopausa).Pode resultar em perda substancial de sangue, e em influência negativa sobre seus elementos figurados, ocasionando prejuízo da condição geral damulher (e.x. anemia ferropriva).

Indicações
Hemorragias uterinas disfuncionais.Polimenorréia por fase luteínica encurtada.Aprazamento da menstruação.

Contra Indicações
Gravidez, antecedentes de herpes gravídico, carcinoma de mama ou útero e hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Advertências
Antes de iniciar o tratamento, devem ser realizados exames clínico eginecológico minuciosos (incluindo as mamas e citologia cervical). Aexistência de gravidez deve ser excluída.Deve-se avaliar a relação risco-benefício, e a paciente deve ser monitoradacuidadosamente, nos seguintes casos: distúrbios graves da funçãohepática, icterícia ou prurido persistente durante uma gravidez anterior,síndrome de Dubin-Johnson e de Rotor, diagnóstico ou história deprocessos tromboembólicos (por exemplo, acidente vascular cerebral,infarto do miocárdio), diabetes grave com alteração vascular, anemiafalciforme.Em mulheres com angioedema hereditário, estrogênios exógenos podeminduzir ou intensificar os sintomas de angioedema.Pacientes diabéticas devem ser mantidas sob cuidadosa supervisãomédica.A medicação deve ser suspensa imediatamente se houver queixas deaparecimento pela primeira vez de cefaléia do tipo enxaqueca ou cefaléiascom freqüência e intensidade fora do habitual, perturbações repentinasdos sentidos (por exemplo, distúrbios da visão ou audição); primeirossinais e/ou sintomas de tromboflebites ou tromboembolismo (por exemplo,dores ou edema não-habituais nas pernas, dores do tipo pontada aorespirar ou tosse sem motivo aparente); sensação de dor e constrição dotórax. Também em casos de cirurgias planejadas (6 semanas antes da dataprevista) ou imobilização forçada decorrente, por exemplo de acidentes, amedicação deve ser suspensa.Em caso de aparecimento de icterícia, hepatite, prurido generalizado e acentuada elevação da pressão arterial, também se recomenda ainterrupção do tratamento.Deve-se considerar uma possível causa orgânica se o sangramento uterinopersistir apesar do uso de PrimosistonÒ no tratamento de hemorragiasdisfuncionais.

Uso Na Gravidez
O uso de PrimosistonÒ está contra-indicado durante a gravidez. Podeocorrer excreção com o leite materno de até 0,1% da dose diária maternade noretisterona e 0,02% de etinilestradiol.

Interações Medicamentosas
A necessidade de hipoglicemiantes orais ou insulina pode ser alterada.Medicamentos hormonais combinados, como Primosiston Ò, podem afetar ometabolismo de alguns outros fármacos. Conseqüentemente, asconcentrações plasmática e tecidual podem aumentar (por exemplo,ciclosporina) ou diminuir (por exemplo, lamotrigina).

Reações Adversas
Ocasionalmente podem ocorrer ou reaparecer sintomas habitualmente associados ao ciclo menstrual, principalmente os da fase pré-menstrual e menstrual: tensão mamária, ligeiro aumento de peso, náuseas e sensação de plenitude gástrica, lombalgia a cefaléia.

Posologia
Hemorragias uterinas disfuncionais: 1 comprimido 3 vezes ao dia, durante 10 dias. A hemorragia cessa dentro de 24 a 72 horas. A ingestão dos comprimidos não deve ser interrompida, pois a interrupção prematura leva ao insucesso do tratamento. Um a 4 dias após suspensão da medicação ocorrerá uma hemorragia que, em intensidade e duração, corresponde à menstruação normal.Quando desejável pelo estado geral da paciente, esta hemorragia posterior pode ser adiada, continuando a medicação para além de 10 dias.Profilaxia das recidivas: Para evitar nova hiperproliferação do endométrio e prevenir seguramente as recidivas que ocorrem especialmente na forma pré-climatérica da hemorragia disfuncional: 1 comprimido 2 vezes ao dia, do 19º ao 26º dia do ciclo, considerando o primeiro dia da menstruação como dia 1.Polimenorréia por fase luteínica encurtada: 1 comprimido 3 vezes ao dia, até o 26º dia do ciclo, iniciando 3 dias antes da menstruação esperada, normalizará o intervalo entre as menstruações. A hemorragia por privação hormonal, semelhante à menstruação, ocorrerá 2 a 4 dias após o término do tratamento.Aprazamento da menstruação: Adiamento da menstruação: 1 comprimido 3 vezes ao dia, durante, no máximo, 2 semanas, iniciando 3 dias antes da menstruação esperada, adiará a menstruação para 2 a 3 dias após suspensão da medicação.Antecipação da menstruação: 1 comprimido 3 vezes ao dia, durante, no mínimo, 8 dias, a partir do 5º dia do ciclo (considerando o primeiro dia da menstruação como dia 1), antecipará a menstruação para 2 a 3 dias após a suspensão da medicação.

Características Farmacológicas
- Hemorragia uterina disfuncionalA hemorragia uterina disfuncional, que é caracterizada primariamente pelaausência da ovulação, é devida a um distúrbio da função ovariana. Quandoocorre um distúrbio central, o folículo involui, não ocorrendo a formação do corpolúteo e conseqüentemente a não-produção de progesterona. Sob a influência deestrogênios isolados ocorre a hiperproliferação do endométrio seguida desangramento contínuo devido à proliferação anormal da mucosa.Esse fenômeno é visto principalmente no início e fim do período da maturidadesexual (sangramento na puberdade e pré-menopausa). Pode resultar em perdasangüínea substancial, ocasionando prejuízos (por exemplo, anemia ferropriva)para a saúde da mulher.Devido à sua intensa atividade progestogênica e atividade estrogênica paralela,Primosiston? alivia os distúrbios cíclicos dentro de poucos dias. O endométrioque estava alterado de forma anormal, é quase que completamentetransformado e, quando cessa o efeito do medicamento, ocorre descamação eeliminação na forma de sangramento por privação semelhante à menstruação.- Antecipação da menstruaçãoA administração prematura de Primosiston? suprime a ovulação. Adescontinuação da terapia é seguida de sangramento por privação semelhanteao menstrual. O ciclo seguinte é novamente bifásico e sua duração ésemelhante a dos ciclos anteriores ao tratamento.- Retardamento da menstruaçãoAproximadamente 14 dias após a ovulação ocorre a interrupção da produção deprogestógeno e de estrogênio no corpo lúteo, promovendo o sangramentomensal. Primosiston? evita a descamação do endométrio resultante da ausênciade estímulo ovariano, fazendo com que o próximo sangramento somente ocorraapós a interrupção do tratamento.
Farmacocinética- acetato de noretisteronaApós administração oral, o acetato de noretisterona (NETA) é rápida ecompletamente absorvido. Durante a absorção e no metabolismo de primeirapassagem hepática, o acetato de noretisterona é hidrolizado à noretisterona, suaforma ativa, e ácido acético. Os níveis do pico plasmático da noretisterona sãoatingidos aproximadamente 2 horas após sua administração. A concentraçãodiminui de maneira bifásica, com meias-vidas de 1 a 3 horas e aproximadamente10 horas. Esses valores permanecem estáveis após repetidas ingestões, porvários meses. As concentrações plasmáticas individuais diferem de pacientepara paciente. Este fato deve-se às diferenças na depuração hepática individuale na concentração de proteína de ligação específica - globulinas de ligação aoshormônios sexuais (SHBG). Aproximadamente 35% de noretisterona liga-se àsSHBG e 61% à albumina. Correspondentemente, a fração livre de noretisteronano plasma é de 3 a 4 %.Após a ingestão de um comprimido de PrimosistonÒ, o pico da concentraçãoplasmática de noretisterona atinge aproximadamente 10 ng/ml em 1,5 a 3,0horas.A transformação da noretisterona em etinilestradiol ?in vivo? tem sido descrita hámuitos anos, mas não foi determinada quantitativamente. Estudos recentesdemonstraram que o acetato de noretisterona é parcialmente metabolizado aetinilestradiol. A partir da administração oral de um miligrama de acetato denoretisterona a humanos é formado o etinilestradiol, em quantidade equivalentea uma dose oral de aproximadamente 6 mcg.Uma vez que a estrogenicidade da noretisterona já era conhecida e verificada naprática clínica, a recente descoberta das suas características metabólicas nãomodifica as recomendações de uso existentes.Devido aos processos metabólicos durante a primeira passagem hepática, abiodisponibilidade absoluta da noretisterona é de aproximadamente 60%.Entretanto, pode ocorrer variação significativa. Medicamentos indutores dasenzimas hepáticas diminuem sua biodisponibilidade. A noretisterona atravessaas barreiras hematoencefálica e placentária.A noretisterona não é excretada na forma inalterada. É eliminadapredominantemente na forma de metabólitos com anel-A reduzido e metabólitoshidroxilados, assim como seus conjugados (glicuronídeos e sulfatos), formadosapós sua biotransformação. Uma pequena fração de metabólitos bastantehidrossolúvel é eliminada lentamente do plasma (meia-vida de aproximadamente42 a 82 horas). Essa fração é acumulada em 3 vezes após administração diáriade noretisterona. A excreção dos metabólitos ocorre através da urina e fezes,em uma relação de 6: 4, respectivamente. A meia-vida de eliminação renal é de24 horas.- etinilestradiolO etinilestradiol é rápida e completamente absorvido, quando administrado porvia oral. Após a ingestão de PrimosistonÒ o nível sérico máximo de etinilestradiolé de aproximadamente 20 a 25 pg/ml e pode ser alcançado em 1 a 2 horas. Emseguida, seu nível sérico diminui de maneira bifásica, com meias-vidas de 1 a 2horas e de aproximadamente 20 horas.Por razões analíticas, esses parâmetros podem ser calculados apenas após aadministração de altas doses. Foi determinado que o volume aparente dedistribuição e a taxa de depuração sérica do etinilestradiol são deaproximadamente 5 l/kg e 5 ml/min/kg, respectivamente. O etinilestradiolapresenta alta ligação à albumina sérica, porém de forma não-específica.Aproximadamente 2% da substância não se apresenta ligada a proteínaplasmática.Durante a absorção e metabolismo hepático de primeira passagem, oetinilestradiol é metabolizado, resultando em redução absoluta e variável dabiodisponibilidade oral. O etinilestradiol não é excretado na forma inalterada,seus metabólitos são excretados por via urinária e biliar, em uma relação de 4: 6,respectivamente. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 24 horas.De acordo com a meia-vida sérica da fase de disposição final e a ingestão diáriado etinilestradiol, verificou-se que os níveis séricos alcançam o estado deequilíbrio após 3 a 4 dias da administração e são maiores (30 a 40%), quandocomparados a uma única dose administrada.A biodisponibilidade absoluta do etinilestradiol está sujeita a considerávelvariação interindividual. Após administração oral, verificou-se que abiodisponibilidade média pode variar de 40 a 60 % da dose ingerida.A disponibilidade sistêmica do etinilestradiol pode ser influenciada quando oproduto é administrado concomitantemente com outras drogas. No entanto, nãofoi verificada interação entre o etinilestradiol e doses elevadas de vitamina C.Durante o uso contínuo, o etinilestradiol induz a síntese hepática de globulinasde ligação aos hormônios sexuais (SHBG) e globulina de ligação acorticosteróides (CBG). No entanto, a extensão da indução de SHBG dependeda estrutura química e da dose do progestógeno administradoconcomitantemente ao etinilestradiol.
Dados de segurança pré-clínicosPrimosistonÒ comprimidos contém acetato de noretisterona e etinilestradiol. Umavez que o acetato de noretisterona é hidrolisado in vivo a noretisterona, dadosobtidos de estudos com noretisterona ou outro éster hidrolisável, por exemplo,enantato de noretisterona, foram também utilizados para caracterizaçãotoxicológica,Em experimentos com animais sobre a tolerância sistêmica após repetidaadministração de etinilestradiol e noretisterona ou seus ésteres não foiobservado nenhum achado que poderia indicar um risco particular do uso dePrimosistonÒ em humanos. A princípio, entretanto, deve-se levar emconsideração que esteróides sexuais podem estimular o crescimento de tecidose tumores dependentes de hormônios. Estudos de efeitos genotóxicos in vitro ein vivo não indicaram um potencial mutagênico dos princípios ativos.Estudos de toxicidade reprodutiva com acetato de noretisterona assim comocom enantato de noretindrona levaram a sinais de masculinização em fetosfemininos quando administrados em altas doses na fase de desenvolvimentodos órgãos genitais externos. Uma vez que os estudos epidemiológicos mostramque este efeito é relevante para humanos após utilização em altas doses, deveseconsiderar que PrimosistonÒ pode promover sinais de virilização em fetosfemininos quando administrado durante a fase somática de diferenciação sexuala qual é dependente de hormônio (aproximadamente a partir do dia 45 dagestação). Além deste fato, não houve indicação de efeitos teratogênicos nosestudos pré-clínicos realizados com ésteres de noretisterona ou etinilestradiol.

Armazenagem
O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15°C e30°C). Proteger da umidade.