terça-feira, 23 de agosto de 2011

Helleva 80 Mg 2 Cprs - Helleva

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Helleva 80 Mg 2 Cprs
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Informações
O carbonato de lodenafila é uma pró-droga apresentada como um dímero que é cindido no organismo e libera seu metabólito ativo, a lodenafila, um inibidor seletivo de fosfodiesterase 5 (PDE5). Propriedades Farmacodinâmicas e Mecanismo de Ação Para que haja uma ereção, três eventos vasculares devem ocorrer: aumento do fluxo arterial para o pênis; relaxamento do tecido cavernoso com enchimento dos espaços sinusoidais e restrição à drenagem venosa (veno-oclusão). Todos esses fenômenos decorrem do relaxamento da musculatura lisa das artérias e do tecido cavernoso. O óxido nítrico (NO) é o principal promotor do relaxamento da musculatura lisa peniana. Este é liberado pelas terminações nervosas autonômicas e pelo endotélio vascular e sinusoidal, quando estimulados pela acetilcolina. O NO penetra nas células musculares lisas do tecido cavernoso e ativa a guanilato ciclase (GC) que encontra-se dissolvida em seu citoplasma. A GC ativada promove a transformação de guanosina trifosfato (GTP) em guanosina monofosfato cíclica (GMPc). A GMPc ativa a proteína quinase G (PKG) que participa, direta ou indiretamente de diversos processos promotores do relaxamento muscular liso. A concentração intracelular de GMPc é o principal determinante do estado de ereção ou flacidez peniana. Quanto maior a concentração de GMPc maior é o relaxamento da musculatura lisa e maior a probabilidade de ocorrer uma ereção. A concentração de GMPc é controlada por enzimas denominadas fosfodiesterases (PDEs) que hidrolisam e inativam essa molécula. Onze isoformas de PDEs já foram descritas. Estas diferem quanto à localização, afinidade e especificidade pelo substrato. A PDE-5 é a principal isoforma responsável pela degradação de GMPc no corpo cavernoso humano. Quando o estímulo sexual promove a liberação local de óxido nítrico, a inibição da PDE-5 causada pelo carbonato de lodenafila, aumenta os níveis de GMPc no corpo cavernoso, resultando no relaxamento da musculatura lisa, aumento do influxo de sangue para o pênis e facilitação da ereção. Helleva é um inibidor seletivo da PDE-5. A EC50 do carbonato de lodenafila para relaxamento dos corpos cavernosos, pré-contraídos com fenilefrina, é de 5,703 µM. O seu metabólito ativo, a lodenafila, tem EC50 de 0,149 µM. A EC50 é a concentração molar capaz de relaxar uma preparação a 50% do valor máximo de contração previamente atingido.

Indicações
O carbonato de lodenafila é um medicamento de uso oral, indicado para o tratamento da disfunção erétil.

Contra Indicações
O carbonato de lodenafila, bem como outros inibidores seletivos de PDE-5, pode potencializar o efeito hipotensor dos nitratos, o que contra-indica sua administração concomitante com medicamentos que contenham estas substâncias em sua formulação. O uso de Helleva está contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade ao carbonato de lodenafila ou aos outros inibidores de PDE-5 ou a quaisquer componentes da fórmula. Helleva não deve ser utilizado por pacientes para os quais a atividade sexual esteja contra-indicada. Helleva não deve ser usado por pacientes portadores de retinite pigmentosa.

Advertências
A atividade sexual aumenta o trabalho cardíaco e pode trazer riscos para pacientes cardiopatas e vasculopatas. O carbonato de lodenafila pode provocar uma diminuição discreta e transitória da pressão arterial. Por isso, é importante avaliar o risco cardiovascular antes de iniciar o tratamento. A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente Pacientes com predisposição ao priapismo como portadores de anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia devem buscar aconselhamento médico antes de fazer uso de Helleva. USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E MULHERES Os estudos clínicos realizados envolveram mais de 50 pacientes com idade entre 65 e 85 anos que tomaram doses de até 80 mg de Helleva, sem alteração substancial no perfil de tolerabilidade em relação a pacientes mais jovens. Em virtude dos idosos terem maior possibilidade de apresentar doenças coronarianas e, portanto, fazerem uso de nitratos, especial atenção deve ser dada a esta faixa etária quanto ao risco da interação entre Helleva e estes compostos.

Uso Na Gravidez
Helleva não deve ser usado por mulheres e crianças. Não existem estudos com carbonato de lodenafila em crianças e mulheres, gestantes ou não gestantes.

Interações Medicamentosas
Inibidores do citocromo P450 nas isoformas 3A4 (tais como o etoconazol, eritromicina ou cimetidina) e 2C9 (tais como tolbutamida e varfarina) podem retardar o metabolismo do carbonato de lodenafila. Helleva também não deve ser associado a nitratos orgânicos pelo risco de potenciação farmacodinâmica e hipotensão severa.

Reações Adversas
Os inibidores da PDE-5, classe de medicamentos a qual o Helleva pertence, apresentam como principais reações adversas: cefaléia, rubor, tontura, distúrbios visuais, rinite, dispepsia, dor lombar entre outras. O estudo clínico fase III (pré-comercialização) avaliou comparativamente reações adversas entre o carbonato de lodanafila (80mg) e placebo, em estudo duplo cego. As reações adversas foram classificadas em: muito comuns ( 10%), comuns ( 1% e 10%) e raras ( 0,1% e 1%). As reações adversas consideradas estatisticamente significativas quando comparadas ao placebo foram: Muito comuns ( 10%): cefaléia, rinite e rubor. Estas três reações adversas relatadas apresentaram uma incidência elevada e estatisticamente significativa, entretanto a incidência das mesmas reações no grupo placebo foi de 8,9%, 8% e 4,5% respectivamente. Comuns ( 1% e 10%): tontura. Em nenhum dos pacientes que apresentaram tontura foi caracterizado quadro de síncope. Todos os pacientes apresentaram sintomas fugazes, que melhoraram espontaneamente, pouco tempo após referir o sintoma. Outras reações adversas relatadas e que não foram estatisticamente significativas quando comparadas ao placebo são, em ordem decrescente de incidência: Dispepsia, distúrbio visual, dor lombar, boca seca, câimbra, fadiga, náusea, sensação de calor, agitação, hiperemia de conjuntiva, dispnéia, dor articular, dor no peito, dor ocular, gastrenterite, lacrimejamento, outros sintomas urinários. As reações adversas foram consideradas leves em mais de 90% dos pacientes. Todas as reações adversas descritas apresentaram resolução satisfatória, não incorrendo em risco de morte para qualquer dos pacientes deste estudo.

Posologia
Os comprimidos de Helleva destinam-se a administração por via oral a homens adultos na dose de 80 mg, ingerida cerca de uma hora antes da relação sexual. O intervalo mínimo para uso do Helleva é de 24 horas. Helleva pode ser tomado em jejum ou com alimento. A ingestão concomitante com alimento não diminui sua concentração sérica máxima (Cmáx). Se tomado em jejum, o Cmáx é atingido cerca de 1 hora após a ingestão. Este medicamento é um comprimido sulcado, o que permite administração de metade do comprimido, caso haja indicação médica.

Superdosagem
Estudos realizados com voluntários sadios, utilizando doses únicas de até 160 mg, mostraram boa tolerabilidade, com reações adversas semelhantes às documentadas para a dose de 80 mg. Em caso de superdosagem não se espera que a diálise possa acelerar a depuração de Helleva em função das características farmacocinéticas desta família de substâncias. Medidas gerais de suporte devem ser adotadas conforme a necessidade.

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