Invega 3 Mg 28 Cprs - Invega

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Invega 3 Mg 28 Cprs
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Informações
Mecanismo de ação A paliperidona é um antagonista de ação central de receptores D2 da dopamina, com atividade antagonista serotonérgica 5-HT2A predominante. A paliperidona também é ativa como um antagonista em receptores adrenérgicos a1 e a2 e histaminérgicos H1. A paliperidona não tem afinidade para receptores colinérgicos muscarínicos ou adrenérgicos ß1 e ß2. A atividade farmacológica dos enantiômeros (+) e (-) da paliperidona é similar, tanto qualitativamente como quantitativamente. O mecanismo de ação da paliperidona, como outros fármacos eficazes em esquizofrenia, é desconhecido. No entanto, foi proposto que a atividade terapêutica do fármaco em esquizofrenia é mediada através da combinação de antagonismo em receptores tipo 2 (5HT2A) de serotonina e tipo 2 (D2) de dopamina. O antagonismo em outros receptores além do D2 e 5HT2A pode explicar alguns dos outros efeitos da paliperidona. Polisonografia Medicamentos com ação central através de seu mecanismo de ação, perfil de liberação e/ou tempo da administração da dose podem afetar o sono. Para avaliar o impacto da dose matinal de Invega sobre a arquitetura e a continuidade do sono, foi conduzido um estudo controlado com placebo em 36 pacientes com esquizofrenia onde 9 mg de Invega ou placebo foram administrados uma vez ao dia por 14 dias. As seguintes observações foram feitas (dados médios em comparação ao placebo): redução de 41,0 (EP 18,70) minutos na latência para sono persistente, diminuição de 35,2 (EP 14,99) minutos na latência para início do sono, redução de 7,0 (EP 3,88) eventos no número de vezes de despertar após o início do sono, aumento do tempo total de sono em 52,8 (SE 24,01) minutos, aumento do período de sono em 41,7 (SE 18,75) minutos e aumento do índice de efi ciência do sono em 11,0% (SE 5,00). Houve também uma redução estatisticamente signifi cante (em relação ao placebo) no estágio 1 do sono de 11,9 (SE 4,44) minutos e aumento no estágio 2 do sono de 50,7 (SE 17,67) minutos. Não foi observado efeito clinicamente relevante sobre o sono REM. Eletrofi siologia Os efeitos da paliperidona sobre o intervalo QT foram avaliados em dois estudos de fase I, randomizados,, duplo-cegos e multicêntricos, em adultos com esquizofrenia e transtorno esquizoafetivo e em 3 estudos de efi - cácia, de dose fi xa, controlados com placebo e com controle ativo de 6 semanas de duração em adultos com esquizofrenia. No primeiro estudo de fase I (n=141), pacientes foram randomizados para receber igualmente 7 dias de paliperidona oral de liberação imediata uma vez ao dia (com titulação de 4 a 8 mg) ou uma dose única de moxifl oxacino (400mg). A dose de 8 mg uma vez ao dia de paliperidona oral de liberação imediata (n=44) atingiu uma concentração plasmática média no estado de equilíbrio mais de 2 vezes maior que a exposição observada com dose máxima recomendada de 12 mg de Invega™ (Cmax ss= 113 e 45 ng/mL, respectivamente). No modelo de correção linear-derived QT correction (QTcLD), houve um aumento médio de 5,5 mseg (90% IC: 3,66; 7,25) no grupo de tratamento com Invega™ (n=44). No segundo estudo de fase I (n=109), os pacientes foram randomizados para receber igualmente placebo, ou a dose máxima recomendada de Invega ™ (12 mg uma vez ao dia), subsequentemente titulado a uma dose acima da faixa recomendada (18 mg uma vez ao dia), ou um controle ativoda mesma classe farmacológica de medicamento (400 mg de quetiapina 2 vezes ao dia). A comparação primária neste estudo de não-inferioridade de 10 dias foi entre Invega™ 12 mg e quetiapina. A média dos mínimos quadrados da condição basal QTcLD a cada um dos tmáx individuais observados foi estimada para ser 5,1 ms menor para Invega™ 12 mg (Cmáx média 34 ng/mL) comparado com 400 mg de quetiapina 2 vezes ao dia (Cmáx média 1183 ng/mL) (IC 90%: -9,2; -0,9), encontrando o critério de não-inferioridade pré-especifi cado de 10 ms. A alteração média da condição basal em QTcLD para cada um dos tmáx individuais observados foi estimada para ser 2,3 ms menor para Invega™ 18 mg (Cmáx média 53 ng/ mL) comparado com 400 mg de quetiapina 2 vezes ao dia( Cmáx média 1183 ng/mL) (IC 90%: -6,8; 2,3). (continua na bula original).

Indicações
Invega é indicado para o tratamento da esquizofrenia, incluindo tratamento agudo e prevenção de recorrência.

Contra Indicações
Invega é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à paliperidona ou a qualquer componente da formulação. Invega é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade à risperidona, uma vez que a paliperidona corresponde a um metabólito ativo da risperidona.

Advertências
Síndrome neuroléptica maligna A ocorrência de síndrome neuroléptica maligna caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica, alteração da consciência e níveis elevados de creatina fosfoquinase têm sido relatada com fármacos antipsicóticos, incluindo a paliperidona. Sinais clínicos adicionais podem incluir mioglobinúria (rabdomiólise) e insufi ciência renal aguda. Se o paciente desenvolver sinais ou sintomas indicativos de síndrome neuroléptica maligna, todos os antipsicóticos, incluindo Invega, devem ser descontinuados. Discinesia tardia Fármacos com propriedades antagonistas de receptor dopaminérgico têm sido associados à indução de discinesia tardia caracterizada por movimentos involuntários, rítmicos, predominantemente da língua e/ou da face. Se surgirem sinais ou sintomas de discinesia tardia, a descontinuação de todos os fármacos antipsicóticos, incluindo Invega, deve ser considerada. Intervalo QT Assim como outros antipsicóticos, deve-se ter cautela quando Invega™ é prescrito a pacientes com histórico de arritmias cardíacas, em pacientes com síndrome congênita do prolongamento do intervalo QT e em uso concomitante com medicamentos que conhecidamente prolongam o intervalo QT. Hiperglicemia Casos raros de eventos adversos relacionados à glicose foram relatados em estudos clínicos com Invega™. Recomenda- se o monitoramento clínico apropriado em pacientes diabéticos e em pacientes com fatores de risco para o desenvolvimento de diabetes mellitus. Hipotensão ortostática A paliperidona pode induzir hipotensão ortostática em alguns pacientes em função de sua atividade de bloqueador alfa. Invega ™ deve ser usado com cautela em pacientes com história de doença cardiovascular (como por exemplo, insufi ciência cardíaca, infarto ou isquemia do miocárdio, anormalidades da condução), doença vascular cerebral ou condições que predisponham o paciente à hipotensão (como por exemplo, desidratação, hipovolemia e tratamento com medicamentos anti-hipertensivos). Crises epilépticas Da mesma forma que outros antipsicóticos, Invega™ deve ser usado com cautela em pacientes com história de crises epilépticas ou outras condições que reduzem potencialmente o limiar convulsivo. Potencial para obstrução gastrintestinal Uma vez que o comprimido de Invega™ não se deforma e não altera sua forma no trato gastrintestinal, Invega™ não deve ser administrado a pacientes com estreitamento gastrintestinal grave preexistente (patológico ou iatrogênico) ou em pacientes com disfagia ou difi culdade signifi cante para deglutir comprimidos. Tem havido relatos raros de sintomas de obstrução em pacientes com história de estreitamento associado à ingestão de fármacos em formulações não deformáveis de liberação controlada. Devido ao desenho da forma farmacêutica de liberação prolongada, Invega™ só deve ser usado em pacientes capazes de deglutir o comprimido inteiro. Pacientes idosos com demência Invega™ não foi estudado nessa população de pacientes, desta forma o medicamento não é recomendado para pacientes idosos com demência. Mortalidade geral Em uma meta-análise de 17 estudos clínicos controlados, pacientes idosos com demência tratados com outros fármacos antipsicóticos atípicos, incluindo a risperidona, aripiprazol, olanzapina e quetiapina, tiveram um risco aumentado de mortalidade em comparação ao placebo. Eventos adversos vascular cerebral Em estudos clínicos controlados com placebo em pacientes idosos com demência, tratados com fármacos antipsicóticos atípicos, incluindo a risperidona, aripiprazol e olanzapina, houve uma incidência maior de eventos adversos vascular cerebral (acidente vascular cerebral e episódios de isquemia transitória), incluindo casos fatais, em comparação ao placebo. Doença de Parkinson e demência com corpos de Lewy O médico deve pesar os riscos em relação aos benefícios ao prescrever antipsicóticos, incluindo Invega™, para pacientes com doença de Parkinson ou demência com corpos de Lewy, uma vez que ambos os grupos podem estar sob risco aumentado de desenvolver síndrome neuroléptica maligna, assim como de ter uma sensibilidade aumentada a medicamentos antipsicóticos. A manifestação dessa sensibilidade aumentada pode incluir confusão, embotamento, instabilidade postural com quedas frequentes, além dos sintomas extrapiramidais. Priapismo Tem sido relatado que fármacos com efeitos de bloqueio alfaadrenérgico induzem o priapismo. Embora nenhum caso de priapismo tenha sido relatado nos estudos clínicos com Invega ™, a paliperidona compartilha essa atividade farmacológica e, portanto, pode estar associada a esse risco. Controle da temperatura corporal A interrupção da capacidade do organismo de reduzir a temperatura corporal foi atribuída a agentes antipsicóticos. Recomenda-se cuidado apropriado ao prescrever Invega™ para pacientes que irão se expor a condições que possam contribuir para o aumento da temperatura corporal, como por exemplo exercício extenuante, exposição ao calor extremo, uso de medicação concomitante com atividade anticolinérgica, ou sujeito a desidratação. Efeito antiemético Um efeito antiemético foi observado em estudos pré-clínicos com a paliperidona. Esse efeito, se ocorrer em seres humanos, pode mascarar os sinais e sintomas de dose excessiva com certos fármacos ou de condições tais como obstrução intestinal, síndrome de Reye e tumor cerebral. Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e utilizar máquinas Invega™ pode interferir com as atividades que requerem alerta mental e pode ocasionar efeitos visuais (veja o item ?Reações Adversas?). Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Uso Na Gravidez
A segurança da paliperidona para uso em mulheres grávidas não foi estabelecida. Nenhum efeito teratogênico foi observado em estudo com animais. Animais de laboratório tratados com dose alta de paliperidona mostraram um pequeno aumento da mortalidade fetal. Essa dose alta foi tóxica para as mães. A ninhada não foi afetada em exposições 20 a 40 vezes maiores que a exposição máxima em seres humanos. Invega só deve ser usado durante a gestação se os benefícios superarem os riscos. O efeito de Invega sobre o parto em seres humanos é desconhecido. O uso de agentes antipsicóticos durante o último trimestre de gravidez foi associado à sintomas extrapiramidais reversíveis em recém-nascidos. Em estudos em animais com a paliperidona e em estudos em seres humanos com a risperidona, a paliperidona foi excretada no leite. Portanto, as mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Invega™. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Interações Medicamentosas
Recomenda-se cautela ao prescrever Invega com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT. Potencial de Invega afetar outros fármacos Não é esperado que a paliperidona cause interações farmacocinéticas clinicamente importantes com fármacos que são metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P-450. Estudos in vitro em microssomas hepáticos humanos mostraram que a paliperidona não inibe de forma substancial o metabolismo de fármacos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P-450, incluindo CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP3A5. Portanto, não se espera que a paliperidona iniba, de forma clinicamente relevante, a depuração de fármacos que são metabolizados por essas vias metabólicas. Não é esperado, também, que a paliperidona tenha propriedades indutoras de enzimas. Em altas concentrações, a paliperidona é um fraco inibidor da glicoproteína-P (P-gp). Não há dados in vivo disponíveis e a relevância clínica é desconhecida. Devido aos efeitos primários da paliperidona sobre o sistema nervoso central, Invega ™ deve ser usado com cautela em combinação com outros fármacos de ação central e álcool. A paliperidona pode antagonizar o efeito da levodopa e outros agonistas dopaminérgicos. Devido ao seu potencial para induzir hipotensão ortostática, pode ser observado um efeito aditivo quando Invega ™ é administrado com outros agentes terapêuticos que possuem esse potencial. Potencial para outros fármacos afetarem Invega ™ A paliperidona não é um substrato da CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A5. Isso sugere que não é provável a ocorrência de interação com inibidores ou indutores dessas isoenzimas. Embora estudos in vitro indiquem que a CYP2D6 e a CYP3A4 podem estar minimamente envolvidas no metabolismo da paliperidona, não há indicações in vitro nem in vivo de que essas isoenzimas tenham um papel signifi cante no metabolismo da paliperidona. Estudos in vitro demonstraram que a paliperidona é um substrato da glicoproteína P. A paliperidona é metabolizada com extensão limitada pela CYP2D6 (veja Propriedades Farmacocinéticas: metabolismo e eliminação). Não foram observados efeitos clinicamente relevantes sobre a farmacocinética da paliperidona, em um estudo de interação em indivíduos saudáveis no qual Invega ™ foi administrado concomitantemente com paroxetina, um potente inibidor da CYP2D6. A co-adminstração de Invega ™ uma vez ao dia com carbamazepina 200 mg duas vezes ao dia causou uma diminuição de aproximadamente 37% no estado de equilíbrio médio da Cmáx e AUC da paliperidona. Esta diminuição é causada por um grau substancial, por um aumento de 35% na depuração renal da paliperidona provavelmente como um resultado da indução da glicoproteína P renal pela carbamazepina. Uma menor diminuição na quantidade de droga excretada inalterada na urina sugere que há um pequeno efeito sobre o metabolismo da CYP ou biodisponibilidade da paliperidona nifi cante no metabolismo da paliperidona. Estudos in vitro demonstraram que a paliperidona é um substrato da glicoproteína P. A paliperidona é metabolizada com extensão limitada pela CYP2D6 (veja Propriedades Farmacocinéticas: metabolismo e eliminação). Não foram observados efeitos clinicamente relevantes sobre a farmacocinética da paliperidona, em um estudo de interação em indivíduos saudáveis no qual Invega ™ foi administrado concomitantemente com paroxetina, um potente inibidor da CYP2D6. A co-adminstração de Invega ™ uma vez ao dia com carbamazepina 200 mg duas vezes ao dia causou uma diminuição de aproximadamente 37% no estado de equilíbrio médio da Cmáx e AUC da paliperidona. Esta diminuição é causada por um grau substancial, por um aumento de 35% na depuração renal da paliperidona provavelmente como um resultado da indução da glicoproteína P renal pela carbamazepina. Uma menor diminuição na quantidade de droga excretada inalterada na urina sugere que há um pequeno efeito sobre o metabolismo da CYP ou biodisponibilidade da paliperidona.

Superdosagem
Sintomas Em geral, os sinais e sintomas esperados são aqueles resultantes de uma exacerbação dos efeitos farmacológicos conhecidos da paliperidona, isto é, sonolência e sedação, taquicardia e hipotensão, prolongamento QT e sintomas extrapiramidais. No caso de superdose aguda, a possibilidade de envolvimento de vários fármacos deve ser considerada. Tratamento Ao avaliar a necessidade de tratamento e a recuperação deve-se considerar a natureza da liberação prolongada do medicamento. Não há antídoto específi co para a paliperidona. Medidas gerais de suporte devem ser adotadas. Estabelecer e manter as vias aéreas e garantir oxigenação e ventilação adequadas. O monitoramento cardiovascular deve ser iniciado imediatamente e deve incluir monitoramento eletrocardiográfico contínuo para possíveis arritmias. Hipotensão e colapso circulatório devem ser tratados com medidas apropriadas tais como líquidos intravenosos e/ ou agentes simpatomiméticos. A lavagem gástrica (após intubação se o paciente estiver inconsciente) e a administração de carvão ativado junto com um laxativo devem ser consideradas. Na presença de sintomas extrapiramidais graves, agentes anticolinérgicos devem ser administrados. Uma supervisão cuidadosa e o monitoramento devem continuar até a recuperação do paciente.