sexta-feira, 26 de agosto de 2011

Iperisan 60 Cprs - Iperisan

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Iperisan 60 Cprs
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Iperisan 30 Cprs
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Iperisan 20 Cprs
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Informações
O extrato estandardizado de Hypericum contém substâncias ativas como: hipericina, pseudoipericina, amentoflavona, biapigenina, xantonas e hiperforin. Contém também flavonóides como a rutina, hiperoside e óleos essenciais. Farmacocinética: As concentrações mais altas da hipericina (4-5 ng/ml) ocorrem 2,5 h após a administração oral de Iperisan, possuindo uma meia-vida de aproximadamente 6 h. O complexo de substâncias ativas de Iperisan é liberado e reabsorvido rapidamente e atinge um eficiente nível no organismo c/ a administração de 3 comp. ao dia, sendo que o equilíbrio hemotecidual ocorrerá após 4 dias da administração. Mecanismo de ação: Suzuki et al. realizaram um estudo em que foi demonstrada a hipericina, ingrediente do extrato de Hypericum, como sendo inibidor da MAO tipos A e B. As frações de hipericina usadas neste experimento continham pelo menos 20% de outros ingredientes como as flavonas. Estudos de Demisch et al. e Sparenberg et al. confirmaram o antagonismo da MAO como conseqüência da ação das flavonas e xantonas do extrato de Hypericum. Blad et al. investigaram a atividade na MAO de 6 frações do extrato de Hypericum e 3 constituintes puros. A inibição da MAO-A pode ser demonstrada c/ o extrato total e todas as frações apenas na concentração de 10-3 M. Em 10-4 M, uma fração rica em flavonóides mostrou uma inibição de 39% e todas as outras frações menos que 25% de inibição. Usando-se hipericina pura, nenhum efeito inibidor pode ser mostrado in vitro e ex vivo. Os autores concluíram que a atividade antidepressiva não pode ser explicada em termos de inibição da MAO. Thiede et al. estudaram in vitro a influência da hipericina, extrato total e frações de Hypericum na atividade da MAO e COMT. Uma inibição da MAO pode ser demonstrada nas seguintes concentrações: hipericina em 10-3 M, extrato total em 10-4 M e uma fração do extrato em 10-5 M. Inibição da COMT foi demonstrada c/ extrato de Hypericum em 10-4 M e uma fração do extrato c/ 10-5 M. Inibição da COMT foi demonstrada c/ extrato de Hypericum em 10-4 M e c/ 2 frações do extrato em 10-4 M. A fração de inibição da MAO continha hipericinas e flavonas. A fração de inibição da COMT continha flavonas e xantonas. As concentrações inibitórias não foram suficientes para explicar o efeito antidepressivo de Hypericum, particularmente c/ relação à inibição da MAO. Um outro possível mecanismo de ação foi considerado por Thiede. Hypericum parece modular a produção das citoquinas. Uma supressão da liberação da interleucina-6 foi encontrada no sangue de pacientes depressivos tratados c/ extrato de Hypericum. Este aspecto pode ser de relevância c/ a função da interleucina-6 sobre a modulação da liberação do cortisol e o estado de depressão. O extrato também parece modular a expressão dos receptores de serotonina em experimentos in vitro e ex vivo como mostrado por Müller e Rossol. A análise quantitativa do EEG constitui um método de avaliar o mecanismo de ação das substâncias ativas do sistema nervoso central e de compará-las a outras. Após 6 semanas de tratamento, o EEG feito antes e após a medicação mostra uma diminuição no espectro de ondas alfa e aumento de ondas teta e beta. Tal efeito é típico de antidepressivos como a imipramina.

Indicações
Auxiliar no tratamento dos estados depressivos leves e moderados e desordens psicovegetativas.a) Alívio dos sintomas vegetativos associados à depressãoPacientes sofrendo de depressão particularmente apresentam distúrbios somáticos e sintomas como: problemas de sono, exaustão, fadiga, dores musculares e cefaléia.Ocorre melhora dos sintomas acima relacionados com o uso de Iperisan. Embora não possua efeito sedativo, a melhora nos casos de problemas relacionados ao sono, é devido à ação do produto sobre a fadiga e exaustão.b) Alívio da depressão propriamente ditaExistem diversos estudos mostrando uma melhora importante do score de Hamilton com o uso de Iperisan por pelo menos 4 semanas.c) Melhora da atenção e concentraçãoEm pacientes deprimidos o poder para se concentrar, entender e lembrar de algo lido ou ouvido é afetado de uma maneira às vezes intensa.O poder de pensamento de tais pacientes está rebaixado e o poder de concentração, decisão e memória estão prejudicados.Estudos mostram que a concentração dos pacientes melhora após 4 semanas de tratamento com Iperisan, devido a sua ação antidepressiva.Além disso, medindo-se os potenciais evocados dos pacientes tratados com Iperisan, há uma redução do período de latência, comparado ao início do tratamento. Portanto, o processamento do estímulo no Córtex se torna acelerado, melhorando as funções cognitivas.

Contra Indicações
Pacientes com hipersensibilidade aos componentes do produto ou com fotossensibilidade excessiva à luz solar ou aos raios ultravioletas.

Advertências
Deve-se evitar a exposição ao sol ou aos raios ultravioleta, principalmente sem proteção, devido ao efeito de fotossensibilizante do Hypericum perforatum.Os pacientes tratados com Iperisan não têm seu reflexo afetado, o que se torna uma grande vantagem de seu uso.Considerações farmacológicas de natureza teórica indicam que os IMAO em geral podem precipitar crise hipertensiva em pacientes com tireotoxicose ou feocromocitoma embora os estudos clínicos com Hypericum perforatum não tenham demonstrado estes efeitos.

Uso Na Gravidez
Não existem dados disponíveis a respeito do uso de Hypericum perforatum durante a gravidez e lactação, porém sabe-se que o extrato de Hypericum perforatum poderá inibir a secreção de prolactina. Não se recomenda seu uso na gestação, lactação e em crianças.

Interações Medicamentosas
Existe interação de Hypericum perforatum com ciclosporina, anticoagulantes cumarínicos, anticoncepcionais orais, teofilina, digoxina, indinavir e possivelmente outros agentes inibidores da protease e transcriptase reversa, prejudicando o efeito destes. Isto ocorre devido à indução pelo Hypericum perforatum da via metabólica envolvendo o citocromo P450.A utilização de Hypericum perforatum concomitantemente a antidepressivos inibidores da recaptação de serotonina e inibidores da IMAO poderá causar Síndrome Serotoninérgica.Não é recomendado utilizar Hypericum perforatum com drogas fotossensibilizantes como clorpromazina ou tetraciclina.Em estudos farmacológicos o extrato de Hypericum perforatum não demonstrou interação com o álcool, porém sabe-se que o álcool pode piorar o quadro depressivo. Não foi avaliada a interação de Hypericum perforatum com alimentos ricos em tiramina.

Reações Adversas
Iperisan é bem tolerado e não apresenta efeitos colaterais relevantes, inclusive quando administrado para idosos. Possui também a vantagem de não causar sedação. Estudos em humanos mostram uma freqüência pequena de efeitos colaterais c/ o uso de Iperisan, tais como: irritações gastrointestinais (0,55%), reações alérgicas (0,52%), fadiga (0,40%), agitação (0,26%). Em animais foi observado o aumento da fotossensibilidade. Estudos em cultura de queratinócitos humanos demonstraram que as doses terapêuticas de Hypericum são aproximadamente 30 a 50 vezes abaixo do nível de fototoxicidade. Porém, deve-se evitar a exposição prolongada ao sol e aos raios ultravioleta, sem proteção, para evitar reações de fotossensibilidade.

Posologia
Adultos e maiores de 65 anos: 1 comp. revestido, 1 a 3 vezes ao dia ou a critério médico.

Superdosagem
Até o presente momento não foram discutidos os efeitos tóxicos do Hypericum perforatum quando administrado em altas doses. Em animais foi observado aumento da fotossensibilidade. Se ocorrer superdosagem em seres humanos, deve-se proteger a pele dos raios solares ou ultravioleta por 2 semanas. Porém, caso ocorra a ingestão de doses excessivas, deve-se provocar o esvaziamento gástrico logo após o acidente.

Características Farmacológicas
Informações TécnicasO extrato é obtido a partir das partes aéreas no período da floração.O extrato estandardizado de Hypericum perforatum contém substâncias ativas na concentração de 0,3% de hipericina e pseudoipericina. Contém também amentoflavona, biapigenina, xantonas, hiperforin e flavonóides como a rutina, hiperoside e óleos essenciais.FarmacocinéticaAs concentrações mais altas de hipericina (4-5 ng/ml) ocorrem 2,5 h após a administração oral de Iperisan, com uma meia-vida de aproximadamente 6 h.O complexo de substâncias ativas do Iperisan é liberado e reabsorvido rapidamente e atinge um nível eficaz no organismo com a administração de 3 comprimidos ao dia, sendo que o equilíbrio hemo-tecidual ocorrerá após 4 dias da administração.Mecanismo de açãoSuzuki et al realizou um estudo em que foi demonstrado a hipericina, ingrediente do extrato de Hypericum perforatum, como sendo inibidor da MAO tipos A e B. As frações de hipericina usadas neste experimento continham pelo menos 20% de outros ingredientes como as flavonas.Estudos de Demisch et al e Sparenberg et al confirmaram o antagonismo da MAO como consequência da ação das flavonas e xantonas do extrato de Hypericum perforatum.Bladt et al investigou a atividade na MAO de 6 frações do extrato de Hypericum perforatum e 3 de constituintes puros. A inibição da MAO-A pôde ser demonstrada com o extrato total e todas as frações apenas na concentração de 10-3 M. À concentração de 10-4 M uma fração rica em flavonóides mostrou uma inibição de 39% e todas as outras frações apresentaram inibição inferior a 25%. Usando-se hipericina pura nenhum efeito inibidor pôde ser mostrado in vitro e ex vivo. Os autores concluíram que a atividade antidepressiva não pôde ser explicada em termos de inibição da MAO.Thiede et al estudou in vitro a influência da hipericina, extrato total e frações de Hypericum perforatum na atividade da MAO e da COMT. Uma inibição da MAO pôde ser demonstrada nas seguintes concentrações: hipericina a 10-3 M, extrato total a 10-4 M e uma fração do extrato a 10-5 M. A inibição da COMT foi demonstrada com extrato de Hypericum perforatum a 10-4 M e uma fração do extrato a 10-5 M. A inibição da COMT foi demonstrada com extrato de Hypericum perforatum a 10-4 M e com 2 frações do extrato a 10-4 M. A fração de inibição da MAO continha hipericinas e flavonas. A fração que provocou a inibição da COMT continha flavonas e xantonas. As concentrações inibitórias não foram suficientes para explicar o efeito antidepressivo do Hypericum perforatum, particularmente com relação à inibição da MAO.Um outro possível mecanismo de ação foi considerado por Thiele. Hypericum perforatum parece modular a produção das citoquinas. Uma supressão da liberação da interleucina-6 foi encontrada no sangue de pacientes depressivos tratados com extrato de Hypericum perforatum. Este aspecto pode ser de relevância com relação à função da interleucina-6 sobre a modulação da liberação do cortisol e o estado de depressão.O extrato também parece modular a expressão dos receptores de serotonina em experimentos in vitro e ex vivo como mostrado por Müller e Rossol.A análise quantitativa do EEG constitui um método para avaliar o mecanismo de ação das substâncias ativas do Sistema Nervoso Central e compará-las a outras.Após 6 semanas de tratamento, o EEG feito antes e após a medicação mostra uma diminuição no espectro de ondas alfa e um aumento de ondas teta e beta. Tal efeito é típico dos antidepressivos como a Imipramina.

Uso em grupos de risco
Iperisan é bem tolerado. Não apresenta efeitos colaterais relevantes, mesmo quando administrado para idosos, possuindo também a vantagem de não causar sedação.

Armazenagem
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

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