Farlutal 10 Mg 14 Cprs - Farlutal

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Farlutal 10 Mg 14 Cprs
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Farlutal 10 Mg 10 Cprs
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Informações
Farlutal (acetato de medroxiprogesterona) exerce atividade progestacional por via oral, apresentando ótima tolerância e efeitos biológicos qualitativamente similares àqueles da progesterona. A ação dos progestágenos dá-se pelo aumento da síntese do RNA. Em doses elevadas há inibição da liberação do LH. Doses pequenas levam a um aumento da viscosidade do muco cervical.

Indicações
Farlutal (acetato de medroxiprogesterona) é indicado para o tratamento de terapia de reposição hormonal na menopausa, como adjunto à terapia de reposição estrogênica. Amenorréia secundária. Hemorragia uterina disfuncional devida a desequilíbrio hormonal na ausência de patologia orgânica, tais como fibroma ou carcinoma uterino.

Contra Indicações
Tromboflebites, distúrbios tromboembólicos, aborto retido, insuficiência hepática, hipersensibilidade ao medicamento, hipercalcemia em pacientes portadores de metástases ósseas. Na suspeita de doença maligna da mama ou da genitália, sangramento vaginal não diagnosticado. Desaconselha-se seu uso na gravidez confirmada ou suspeita, ou como teste diagnóstico para gravidez.

Advertências
Epelin® (fenitoína) não é eficaz para crises de ausência (pequeno mal). Se ocorreremconcomitantemente crises tônico-clônicas (grande mal) e crise de ausência (pequeno mal),é necessário tratamento com fármacos associados.Epelin® não é indicado para crises devido à hipoglicemia ou à outras causas metabólicas.Um procedimento diagnóstico apropriado deve ser realizado conforme indicado.Epelin® não deve ser descontinuado abruptamente devido à possibilidade de aumento nafreqüência de crises, incluindo estado epiléptico. Quando, pelo julgamento do médico, fornecessário a redução da dose, descontinuação ou substituição por um anticonvulsivantealternativo, isto deve ser feito gradualmente. Entretanto, no caso de um evento alérgico oureação de hipersensibilidade, uma substituição rápida por uma terapia alternativa pode sernecessária. Neste caso, a terapia alternativa deve ser um anticonvulsivante que nãopertença ao grupo químico das hidantoínas.Uma pequena porcentagem de indivíduos que foram tratados com fenitoína demonstrou termetabolização lenta do fármaco. O metabolismo lento pode ser devido à disponibilidadelimitada de enzimas e falta de indução. Isto parece ser geneticamente determinado(polimorfismo).A ingestão aguda de álcool pode levar a um aumento nos níveis séricos de fenitoína,enquanto que o uso crônico de álcool pode diminuir os níveis séricos.A Síndrome de Hipersensibilidade a Anticonvulsivantes (SHA), é uma síndrome rara, multiorgão,droga induzida, que é potencialmente fatal e ocorre em alguns pacientes que tomammedicação anticonvulsivante. Ela é caracterizada por febre, rash, linfadenopatia, e outraspatologias multi-orgãos, hepáticas com freqüência. O mecanismo é desconhecido. Ointervalo entre a primeira exposição ao medicamento e a apresentação dos sintomas éusualmente de 2 ? 4 semanas, mas tem sido reportado em indivíduos recebendoanticonvulsivantes após 3 ou mais meses.Pacientes com alto risco de desenvolver SHA incluem pacientes de raça negra, pacientesque tem histórico na família ou que tiveram a experiência desta síndrome no passado, epacientes imuno-depremidos. A síndrome é mais grave em indivíduos previamentesensibilizados. Se um paciente é diagnosticado com SHA, o medicamento deve serdescontinuado e medidas apropriadas de suporte devem ser providenciadas.Efeitos no Sistema Nervoso CentralNíveis séricos de fenitoína mantidos acima da concentração ótima podem produzir estadosde confusão mental como "delírio", "psicose" ou "encefalopatia", ou raramente disfunçãocerebelar irreversível. Assim, ao primeiro sinal de toxicidade aguda, são recomendadasdeterminações dos níveis séricos do fármaco. É indicada a redução da dose de Epelin® seos níveis séricos estiverem excessivos. Se os sintomas persistirem, recomenda-se ainterrupção do tratamento com Epelin®.Efeitos HematopoiéticosHá diversos relatos sugerindo uma relação entre a fenitoína e o desenvolvimento delinfadenopatia (local ou generalizada), incluindo hiperplasia benigna do linfonodo,pseudolinfoma, linfoma e doença de Hodgkin. Embora não tenha sido estabelecida umarelação entre causa e efeito, a ocorrência de linfadenopatia indica a necessidade dediferenciar essa patologia de outros tipos de patologia dos linfonodos. O envolvimento dolinfonodo pode ocorrer com ou sem sinais e sintomas semelhantes à doença do soro; comopor exemplo, febre, erupção cutânea (rash) e comprometimento hepático. Em todos oscasos de linfadenopatia, deve-se acompanhar o paciente por um período prolongado e todoo esforço deve ser feito para controlar o quadro de crises utilizando fármacosanticonvulsivantes alternativos.Embora macrocitose e anemia megaloblástica tenham ocorrido, essas condiçõesgeralmente respondem ao tratamento com ácido fólico. Se o ácido fólico for adicionado aotratamento com Epelin®, pode ocorrer uma redução no controle das crises.Efeitos Hepáticos e ImunológicosO fígado é o principal local de biotransformação da fenitoína. Os pacientes com funçãohepática prejudicada, pacientes idosos ou aqueles que estão gravemente doentes podemapresentar sinais precoces de toxicidade.Foram relatadas hepatite tóxica e lesão hepática e síndrome de hipersensibilidade quepodem, em raros casos, ser fatais.Foram relatados casos de hepatotoxicidade aguda com o uso de fenitoína, incluindo casospouco freqüentes de insuficiência hepática aguda. Estes incidentes foram associados comsíndrome de hipersensibilidade caracterizada por febre, erupção cutânea e linfadenopatia egeralmente ocorrem nos dois primeiros meses de tratamento. Outras manifestaçõescomuns incluem artralgia, rash, icterícia, hepatomegalia, níveis elevados de transaminasesérica, leucocitose e eosinofilia. A evolução clínica de hepatotoxicidade aguda por fenitoínavaria de uma recuperação imediata a resultados fatais. Nos pacientes com hepatotoxicidadeaguda, Epelin® deve ser descontinuado imediatamente e não deve ser readministrado.Alguns relatos de casos individuais sugeriram que pode haver um aumento, mesmo queraro, na incidência de reações de hipersensibilidade em pacientes da raça negra, incluindorash cutâneo e hepatotoxicidade.Efeitos CutâneosA fenitoína pode causar raros e sérios efeitos adversos na pele como dermatite esfoliativa,Síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), e Necrólise Epidérmica Tóxica (NET), que podem serfatais. Embora reações graves na pele possam ocorrer sem dar nenhum sinal de alarme, ospacientes devem ficar atentos para os sinais e sintomas de rash cutâneo e bolhas, febre, ououtros sinais de hipersensibilidade como coceira, e devem procurar ajuda médicaimediatamente quando observarem qualquer sinal e sintoma sugestivo. O médico deveaconselhar o paciente a descontinuar o tratamento se apresentar rash cutâneo. Se o rashfor moderado (semelhante a sarampo ou escarlatiniforme), a terapia pode ser retomadaapós o rash desaparecer completamente. Se o rash voltar após a reinstituição da terapia,futuras medicações contendo fenitoína são contra-indicadas. Relatos na literatura sugeremque pode existir um aumento, embora seja raro, de risco de reações de hipersensibilidade,incluindo rash cutâneo, SSJ, NET, hepatotoxicidade e Síndrome de Hipersensibilidade aAnticonvulsivantes (SHA) em pacientes da raça negra.Estudos com pacientes de descendência chinesa encontraram uma forte associação entre orisco do desenvolvimento de SSJ/NET e a presença de HLA-B*1502, um variante alélicohereditário do gene HLA B, em pacientes usando outra carbamazepina. Evidênciaslimitadas sugerem que o HLA_B*1502 pode ser um fator de risco para o desenvolvimentode SSJ/NET em pacientes de descendência asiática que fazem uso de medicamentosassociados com SSJ/NET, incluindo a fenitoína. Em consideração, deve ser evitado o usode medicamentos associados ao desenvolvimento de SSJ/NET, incluindo a fenitoína, empacientes positivos para o gene HLA-B*1502, quando as terapias alternativas estiveremigualmente disponíveis.Relatos na literatura sugerem que a combinação de fenitoína, irradiação craniana e aredução gradual dos corticosteróides pode estar associada ao desenvolvimento de eritemamultiforme, e/ou síndrome de Stevens-Johnson, e/ou necrólise epidérmica tóxica.Efeitos MetabólicosConsiderando os relatos isolados associando a fenitoína com exacerbação da porfiria,recomenda-se cautela na utilização de Epelin® em portadores desta patologia.Foi relatada hiperglicemia resultante de efeitos inibitórios do fármaco na liberação deinsulina.Epelin® também pode aumentar os níveis séricos de glicose em pacientes diabéticos.Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela emdiabéticos.Efeitos Músculo-esqueléticosEpelin® e outros anticonvulsivantes que tem apresentado indução da enzima CYP450, sãoconsiderados por afetar o metabolismo mineral ósseo pelo aumento do metabolismo davitamina D3. Isto pode conduzir a deficiência da Vitamina D e elevar o risco deosteomalácia, fraturas ósseas, osteoporoses, hipocalcemia e hipofosfatemia em pacientesepiléticos cronicamente tratados.Informações ao PacientePacientes recebendo fenitoína devem ser alertados da importância de respeitaremestritamente o regime de dose prescrito e informarem aos seus médicos sobre qualquercondição clínica que o impossibilite de tomar o medicamento por via oral como prescrito (porex. cirurgias). Os pacientes devem ser orientados a utilizarem um dosador ou instrumentopara medir precisamente a dose a ser administrada. Os pacientes devem ter cuidado aousarem outros medicamentos ou bebidas alcoólicas sem consentimento médico. Ospacientes devem ser instruídos a procurarem seus médicos se ocorrer rash cutâneo.Uma boa higiene dentária deve ser enfatizada durante o tratamento com Epelin®, a fim deminimizar o desenvolvimento de hiperplasia gengival e suas complicações.

Uso Na Gravidez
Diversos relatos sugerem uma associação entre o uso de fármacos anticonvulsivantes pormulheres epilépticas e uma incidência maior de anomalias congênitas nas criançasnascidas destas mulheres. A maioria dos casos está relacionada à fenitoína e aofenobarbital, mas estes também são os fármacos anticonvulsivantes mais comumenteprescritos. Relatos informais ou menos sistemáticos sugerem uma possível associaçãosimilar com o uso de todos os fármacos anticonvulsivantes conhecidos.Os relatos sugerindo uma incidência maior de anomalias congênitas em filhos de mulheresepilépticas tratadas com fármacos, não podem ser considerados adequados para provaruma relação definitiva entre causa e efeito. Existem problemas metodológicos intrínsecos naobtenção de dados adequados relacionados à teratogenicidade do fármaco em humanos.Os fatores genéticos ou a própria epilepsia podem ser mais importantes que afarmacoterapia na causa de anomalias congênitas. A grande maioria das gestantes sobmedicação anticonvulsivante tem bebês normais. É importante observar que fármacosanticonvulsivantes não devem ser descontinuados em pacientes cujo fármaco éadministrado para prevenir crises de grande mal devido à grande possibilidade de precipitarestado de mal epiléptico, acompanhado de hipóxia e risco de vida. Em casos individuais emque a gravidade e freqüência das crises forem tais que a suspensão da medicação nãorepresente um risco sério à paciente, a descontinuação do fármaco pode ser consideradaantes e durante a gravidez, embora não se tenha certeza que até mesmo pequenas crisesnão representem algum risco para o desenvolvimento do embrião ou feto. O médico deveavaliar estas considerações no tratamento e no aconselhamento das mulheres epilépticascom potencial para engravidar.Além dos relatos de aumento de incidência de malformações congênitas, tais como lábioleporino/fenda palatina e malformações cardíacas nas crianças cujas mães recebemfenitoína e outros fármacos anticonvulsivantes, há relatos de uma síndrome da hidantoínafetal. Esta síndrome consiste em deficiência do crescimento pré-natal, microcefalia edeficiência mental em crianças cujas mães receberam fenitoína, barbitúricos, álcool outrimetadiona. No entanto, estas características são todas inter-relacionadas e sãofreqüentemente associadas a retardo do crescimento intra-uterino por outras causas.Foram relatados casos isolados de malignidade, incluindo neuroblastoma, em criançascujas mães receberam fenitoína durante a gravidez.Um aumento na freqüência das crises durante a gravidez ocorre em uma alta proporção depacientes, devido à absorção ou ao metabolismo de fenitoína alterados. A quantificaçãoperiódica dos níveis séricos de fenitoína é importante como orientação para um ajusteapropriado da dose no controle de uma paciente epiléptica gestante. No entanto, seráprovavelmente indicada a restauração pós-parto da dose original.Foram relatadas irregularidades de coagulação neonatal nas primeiras 24 horas em bebêsde mães epilépticas recebendo fenobarbital e/ou fenitoína. A vitamina K demonstrouprevenir ou corrigir estas irregularidades e recomendou-se sua administração às mães,antes do parto e aos neonatos após o nascimento.Epelin® é um medicamento classificado na categoria D de risco de gravidez.Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas semorientação médica. A paciente deve informar imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.Uso durante a LactaçãoRecomenda-se que mulheres em tratamento com Epelin® não amamentem, uma vez que ofármaco aparentemente é excretado no leite materno, em baixas concentrações. Aconcentração de fenitoína no leite materno é de aproximadamente 1/3 da concentraçãoplasmática correspondente.

Interações Medicamentosas
Existem muitos fármacos que podem elevar ou reduzir os níveis séricos de fenitoína ou osquais a fenitoína pode afetar. As determinações de concentrações séricas de fenitoína sãoespecialmente úteis quando se suspeita de possíveis interações medicamentosas. Asinterações medicamentosas que ocorrem mais comumente estão nas tabelas seguintes: Fármacos que podem aumentar os níveis séricos de fenitoínaVários fármacos podem aumentar os níveis séricos de fenitoína pela diminuição do nível demetabolismo pelo sistema hepático via CYP450 2C9 e 2C19 (por ex., dicumarol, dissulfiram,omeprazol, ticlopidina), por competirem pelos sítios de ligação às proteínas (por ex.,salicilatos, sulfisoxazol, tolbutamida), ou por uma combinação de ambos os processos (porex., fenilbutazona, valproato de sódio).A Tabela 1 resume as classes terapêuticas dos fármacos que podem aumentarpotencialmente os níveis séricos de fenitoína.O estudo de interação farmacocinética entre nelfinavir e fenitoína, ambos administradosoralmente, mostrou que o nelfinavir reduziu os valores de AUC da fenitoína (total) e afenitoína livre em 29% e 28%, respectivamente. Portanto, a concentração de fenitoína deveser monitorada durante a co-administração de nelfinavir, já que este pode reduzir aconcentração plasmática da fenitoína (vide ?Propriedades Farmacocinéticas ? InteraçõesFarmacocinéticas?).Embora não se trate de uma interação propriamente dita, os antidepressivos tricíclicospodem precipitar crises em pacientes susceptíveis e a dose de Epelin® pode necessitar deajuste.Interações entre Preparações Nutricionais/Alimentação EnteralRelatos da literatura sugerem que pacientes que receberam preparações nutricionaisenteral e/ou equivalentes de suplementos nutricionais, têm níveis plasmáticos de fenitoínamenores que os esperados. Portanto, sugere-se que Epelin® não seja administradoconcomitantemente com preparação nutricional enteral.Nestes pacientes, pode ser necessária a monitoração mais freqüente dos níveis séricos defenitoína.Interações com Testes LaboratoriaisA fenitoína pode causar diminuição dos níveis séricos de iodo ligado à proteína. Tambémpode produzir valores menores que os normais para teste de metirapona ou dexametasona.A fenitoína pode causar níveis séricos aumentados de glicose, fosfatase alcalina e gamaglutamil transpeptidase. A fenitoína pode afetar as taxas de metabolismo do cálciosangüíneo e glicose sangüínea.

Reações Adversas
Como ocorre com outros progestágenos, foram observados casos de mastodinia, galactorréia, perdas sangüíneas vaginais, alterações do fluxo menstrual, amenorréia, edema, variação de peso, alterações de erosões cervicais ou de secreções cervicais, icterícia colestática, exantema com ou sem prurido, depressão psíquica, tromboflebite, embolia pulmonar, náuseas, insônia, reações anafiláticas e sonolência.

Posologia
Terapia de Reposição Hormonal na Menopausa : Administração cíclica: 5-10 mg diários por 12 a 14 dias a cada 28 dias do ciclo estrogênico. Administração contínua : 2,5 mg diários concomitante com a terapia estrogênica. Amenorréia Secundária : Doses de 5-10 mg/dia durante 5-10 dias. A dose para induzir a fase secretória do endométrio é de 10 mg/dia durante 10 dias. Nos casos de hipofoliculinismo associar estrógenos. Na amenorréia secundária, a terapêutica pode ser iniciada a qualquer tempo. Hemorragia Uterina Disfuncional : Devido ao desequilíbrio hormonal na ausência de patologia orgânica : 5-10 mg/dia, a contar do 16o ou 21o dia do ciclo, durante 5 a 10 dias. Para produzir a fase secretória ótima no endométrio, sugere-se administrar 10 mg de Farlutal (acetato de medroxiprogesterona) ao dia por 10 dias, iniciando-se a partir do 16o dia. A suspensão do sangramento ocorre em 3 a 7 dias após a interrupção da terapêutica. 4.

Características Farmacológicas
Propriedades FarmacodinâmicasA fenitoína é um fármaco anticonvulsivante que pode ser útil no tratamento da epilepsia. Oprincipal sítio de ação parece ser o córtex motor, onde a dispersão da atividade epiléptica éinibida. Possivelmente, por promover o efluxo do sódio dos neurônios, a fenitoína tende aestabilizar o limiar contra a hiperexcitabilidade causada por estímulo excessivo ou poralterações ambientais capazes de reduzir o gradiente de sódio da membrana. Isso inclui aredução da potencialização pós-tetânica nas sinapses. A perda de potencialização póstetânicaprevine que o foco epiléptico cortical acione áreas corticais adjacentes. A fenitoínareduz a atividade máxima dos centros do tronco cerebral responsáveis pela fase tônica dascrises tônico-clônicas (grande mal).Propriedades FarmacocinéticasA fenitoína é um ácido fraco e tem hidrossolubilidade limitada, mesmo no intestino. Ocomposto sofre uma absorção lenta e um pouco variável após a administração oral. Apósabsorção completa, é rapidamente distribuída para os tecidos.A meia-vida plasmática da fenitoína no homem é, em média, de 22 horas, com umavariação de 7 a 42 horas. Níveis terapêuticos estáveis são alcançados em pelo menos 7 a10 dias após o início do tratamento com as doses recomendadas de 300 mg/dia.Para formulações orais de fenitoína, os níveis de pico sérico ocorrem entre 1,5 a 3 horasapós a administração. A fenitoína apresenta um volume de distribuição aparente de 0,6 L/kge se liga extensivamente a proteínas do plasma (90%), principalmente à albumina. Os níveisde fenitoína livre podem estar alterados em pacientes que possuem características comrelação à ligação às proteínas diferentes do normal. A fenitoína é distribuída no líquidocerebroespinhal, saliva, sêmen, fluidos gastrintestinais, bile e leite materno. A concentraçãode fenitoína no líquido cerebrospinhal, cérebro e saliva se aproxima do nível de fenitoínalivre no plasma.A fenitoína sofre biotransformação no fígado por metabolismo oxidativo. A principal reaçãoenvolve 4-hidroxilação, que constitui 80% de todos os metabólitos. A CYP2C9 tem a funçãoprincipal no metabolismo da fenitoína (90% do clearance intrínseco final), enquanto aCYP2C19 tem um menor envolvimento neste processo (10% do clearance intrínseco final).Esta contribuição relativa de CYP2C19 para o metabolismo de fenitoína pode, entretanto,aumentar no caso de uma maior concentração de fenitoína.Devido aos sistemas de citocromos envolvidos na hidroxilação da fenitoína no fígado seremsaturáveis à alta concentração sérica, um pequeno incremento na dose de fenitoína podeaumentar a meia-vida e produzir aumentos bastante substanciais nos níveis séricos quandoestes estão iguais ou acima da faixa terapêutica máxima. O nível no estado de equilíbriopode ser aumentado desproporcionalmente resultando em intoxicação decorrente doaumento da dose de 10% ou mais. O clearance de fenitoína foi prejudicado pelos inibidoresda CYP2C9 tais como fenilbutazona e sulfafenazol. Pacientes que receberam inibidores daCYP2C19, tal como a ticlopidina, apresentaram clearance prejudicado.A maior parte do fármaco é excretada na bile sob forma de metabólitos inativos, que sãoreabsorvidos do trato intestinal e eliminados na urina parcialmente por filtração glomerular e,principalmente, via secreção tubular. Menos de 5% da fenitoína é excretada na formainalterada.Na maioria dos pacientes mantidos à dose constante de uma formulação oral, os níveisséricos estáveis de fenitoína foram alcançados. Pode haver grande variabilidade entre ospacientes nos níveis séricos de fenitoína em doses equivalentes. Pacientes com níveisséricos baixos incomuns, podem não estar se adequando ao tratamento ou seremhipermetabolizadores de fenitoína. Níveis elevados incomuns resultam de disfunçãohepática, deficiência enzimática congênita ou interações medicamentosas que resultam eminterferências metabólicas. Os pacientes com grandes variações nos níveis séricos defenitoína, apesar da dosagem padrão, representam uma dificuldade clínica. Nestespacientes, a determinação dos níveis séricos pode ser particularmente benéfica. Quando adeterminação dos níveis séricos for necessária, esta deve ser obtida pelo menos 7 a 10 diasapós o início do tratamento, ou na alteração da dose, ou na adição ou retirada de outrofármaco do esquema. Desta forma, o estado de equilíbrio já terá se estabelecido. Os níveismínimos obtidos imediatamente antes da próxima dose administrada ao paciente forneceminformações sobre a variação do nível sérico clinicamente efetivo e confirmam apermanência do paciente ao tratamento. Níveis máximos do fármaco, obtidos no momentoesperado de concentração máxima, indicam um limiar individual para o aparecimento dereações adversas relacionadas à dose.Interação FarmacocinéticaA co-administração de nelfinavir comprimido (1,250 mg a cada 12 horas) com fenitoínacápsulas (300 mg uma vez ao dia) não alterou a concentração plasmática de nelfinavir. Noentanto, a co-administração de nelfinavir reduz a AUC da fenitoína total e da fenitoína livreem 29% e 28%, respectivamente.

Uso em grupos de risco
Pacientes idosos podem apresentar sinais precoces de toxicidade devido àbiotransformação hepática da fenitoína (vide ?Advertências e Precauções?).este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela emdiabéticos.

Armazenagem
Epelin® suspensão oral deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz. Não congelar.